Азимед

Состав

действующее вещество: азитромицин;

1 капсула содержит азитромицина в перерасчете на 100 % вещество 250 мг;

вспомогательныевещества:целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;

состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины.

Код АТС J01F A10.

Клинические характеристики

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

· инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);

· инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);

· инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы;

· инфекции, передаваемые половым путем: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к другим макролидным и кетолидным антибиотикам.

Способ применения и дозы

Препарат применять внутрь 1 раз в сутки за 1 час до еды или через 2 часа после еды, поскольку одновременный прием с пищей нарушает всасывание азитромицина.

При применении капсулы не вскрывать и не делить!

Взрослым, людям пожилого возраста и детям с массой тела больше 45 кг:

– при инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (2 капсулы за 1 прием) в сутки на протяжении 3-х дней;

– при мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки на протяжении 5 дней: 1-й день – 1 г (4 капсулы по 250 мг), со 2-го по 5-й день – по 500 мг (2 капсулы по 250 мг);

– при инфекциях, передающихся половым путем: 1 г однократно (4 капсулы по 250 мг).

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно быстрее, а последующие приемы – с интервалами в 24 часа.

Людям пожилого возраста нет необходимости менять дозировку препарата.

Почечная недостаточность.

У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости менять дозировку препарата. Не были проведены клинические исследования у пациентов с клиренсом креатинина

Печеночная недостаточность.

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени.

Побочные реакции

Обычно азитромицин переносится хорошо. При приеме препаратов азитромицина отмечались следующие побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уведомлялось о случаях возникновения сердцебиения, пароксизмальных желудочковых тахикардий типа "пируэт", аритмий, включая желудочковые тахикардии и развитие артериальной гипотензии.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, рвота, диспепсия, гастрит, запор, псевдомембранозный колит, панкреатит, изменения цвета языка.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, нарушения функции печени, возникновение печеночной недостаточности, которая редко приводит к летальному исходу, фульминантный и некротический гепатит, холестатическая желтуха.

Неврологические нарушения: головокружение, головная боль, парестезии, дисгевзия, гипестезия, сонливость, бессонница, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросмия, миастения гравис.

Психические нарушения: нервозность, тревожное возбуждение, агрессивность и тревога.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: глухота, которая имеет обратимый характер, звон в ушах, вертиго.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения.

Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек и полиморфная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в суставах.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность и интерстициальный нефрит.

Инфекции и инвазии: кандидоз, в том числе кандидоз ротовой полости; вагинальная инфекция.

Аллергические реакции: повышенная чувствительность, анафилактические реакции.

Системные нарушения: повышенная утомляемость, анорексия, боль в груди, отеки, недомогания, астении.

Изменения со стороны лабораторных показателей: лимфоцитопения, эозинофилия, уменьшение количества бикарбонатов крови, повышение АлАТ, АсАТ, билирубина и креатинина, а также изменения уровня калия в крови, удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Передозировка

При передозировке азитромицином могут наблюдаться такие же самые побочные реакции, как и при приеме обычных терапевтических доз.

Лечение: прием активированного угля и проведение симптоматической терапии, направленной на поддержку жизненных функций организма.

Применение в период беременности или кормления грудью

Учитывая недостаточность данных относительно безопасности применения препарата, не рекомендуется назначать азитромицин в период беременности или кормления грудью, за исключением случаев, когда ожидаемый эффект для матери превышает возможный риск от применения препарата для плода или новорожденного.

Дети

Детям с массой тела меньше 45 кг не рекомендуется назначать азитромицин в виде капсул.

Особенности применения

Аллергические реакции.

Редко сообщалось о возникновении ангионевротического отека и анафилаксии, которые сопровождались рецидивирующими симптомами и требовали более длительного лечения. После окончания лечения у некоторых пациентов еще могут сохраняться реакции гиперчувствительности, требуют специфической помощи под наблюдением врача.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT.

С осторожностью назначать азитромицин пациентам с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации:

– с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала QT;

– которые сейчас проходят лечение другими препаратами, удлиняющие интервал QT, например антиаритмическими препаратами класса I-а и III, цизапридом и терфенадином;

– с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;

– с клинически значимой брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Стрептококковые инфекции.

При лечении инфекции ЛОР-органов (фарингита/тонзиллита), вызванной Streptococcus pyogenes, препаратом первого ряда является пенициллин, так же как и при профилактике ревматического поражения суставов. Азитромицин также эффективен при инфекционном поражении ЛОР-органов, но нет никаких данных, которые подтвердили его эффективность в профилактике ревматического полиартрита.

Суперинфекции.

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, необходимо учитывать возможность возникновения симптомов суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами, в том числе грибами.

Нарушение функции печени.

Поскольку азитромицин выводится преимущественно печенью, пациентам с тяжелыми заболеваниями печени принимать препарат необходимо с осторожностью.

При появлении признаков нарушения функции печени, таких как быстроразвивающаяся астения, в соединении с желтухой, потемнением мочи, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, необходимо провести исследование функции печени.

Нарушение функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек (уровень клубочковой фильтрации

Миастения гравис.

Сообщалось о случаях миастенического синдрома и об обострении симптомов миастении у пациентов, которые получали азитромицин.

Диарея.

При применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, сообщалось о случаях диареи, связанной с Clostridium difficile, от слабо выраженной диареи к проявлениям колита с летальным исходом.

Необходимо тщательно анализировать анамнез, поскольку связана с Clostridium difficile диарея может развиться через 2 месяца после приема антибактериальных препаратов и может быть устойчивой к лечению и стать причиной колэктомии.

Эрготизм.

У пациентов, принимавших производные спорыньи одновременно с макролидными антибиотиками иногда возникали проявления эрготизма. Данные, подтверждающие взаимодействие между производными спорыньи и азитромицином, отсутствуют. Однако вследствие теоретической возможности развития эрготизма у пациентов, принимающих макролиды и производные спорыньи, при лечении азитромицином следует воздержаться от приема производных спорыньи.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими препаратами, которые могут удлинять интервал QT.

Антациды. При изучении одновременного действия антацидов на фармакокинетические параметры азитромицина не наблюдалось изменений в биодоступности препарата, хотя его пиковые плазменные концентрации уменьшаются приблизительно на 25 %. Рекомендовано прием азитромицина за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.

Производные спорыньи. При одновременном применении производных спорыньи теоретически существует возможность развития эрготизма (см. раздел «Особенности применения»).

Карбамазепин. Азитромицин не проявляет значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

Циклоспорин. Некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и, соответственно, регулировать дозировку.

Кумариновые антикоагулянты. Азитромицин не меняет антикоагуляционный эффект разовой дозы варфарина (15 мг). Уведомлялось о потенцировании антикоагуляционного эффекта пероральных антикоагулянтов (кумарина) при одновременном приеме с азитромицином. Хотя достоверная причинно-следственная связь не установлена, но следует учитывать необходимость частого мониторинга протромбинового времени у таких пациентов.

Дигоксин. У некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровней дигоксина.

Метилпреднизолон. Азитромицин незначительно влияет на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин. Не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин. Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда может приводить к повышенному уровню теофиллина в сыворотке крови.

Зидовудин. 1000 мг одноразовые дозы и 1200 мг или 600 мг многоразовые дозы азитромицина не влияют на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении.

Диданозин. Применение азитромицина в суточной дозе 1200 мг не влияет на фармакокинетику диданозина при их одновременном приеме.

Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на плазменные концентрации этих препаратов. При одновременном приеме азитромицина и рифампицина возможно развитие нейтропении. Хотя нейтропения, вероятнее всего, связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не установлена.

Нелфинавир. Применение нелфинавира приводит к увеличению концентрации азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, но обоснованным является мониторинг обочных реакций азитромицина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Азитромицин – представитель новой группы макролидных антибиотиков – азалидов, которые обладают широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов и угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляют рост и размножение бактерий, а при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Азитромицин имеет широкий спектр действия и является активным в отношении ряда грамположительных бактерий: Streptococcuspneumoniae, S. pуogenes, S. agalactiae, стрептококков групп С, F и G, Staphylococcusaureus, S.viridans. Не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Препарат также эффективный в отношении грамотрицательных бактерий: Нaemophilusinfluenzae, H. parainfluenzaeиH. ducrei, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, B.Parapertussis,, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerellavaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Bacteroidesbivius, Clostridium perfringes.Кроме этого, препарат также является эффективным в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionellapneumophila, Chlamydiatrachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurealyticum, Тreponemapallidum, Borreliaburgdorferi.

Фармакокинетика.

Биодоступность после перорального применения препарата составляет приблизительно 37 % (эффект «первого прохождения»). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5-3 часа после приема препарата и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 500 мг препарата. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10-100 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, которые транспортируют его в места инфекции и воспаления, где постепенно освобождается в процессе фагоцитоза.

С белками связывается обратно пропорционально концентрации в крови (7-50 % препарата). Около 35 % метаболизируется в печени путем диметилирования, теряя активность. Более 50 % дозы выводится с желчью в неизмененном виде, приблизительно 4,5 % – с мочой на протяжении 72 часов.

Период полувыведения с плазмы крови составляет 14-20 часов (в интервале 8-24 часа после приема препарата) и 41 час (в интервале 24-72 часа). Прием пищи значительно меняет фармакокинетику.

С возрастом параметры фармакокинетики не меняются у мужчин (65-85 лет), у женщин увеличивается максимальная концентрация (С_max) на 30-50 %, у детей в возрасте 1-5 лет – снижаются С_max, T½, площадь под фармакокинетической кривой.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, крышка и корпус белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Применять по назначению врача.

Упаковка

По 6 или 10 капсул в блистере, 1 блистер в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.