Бресек

Склад:

діюча речовина: цефтриаксон;

1 флакон містить цефтриаксону натрію еквівалентного 1 г або 2 г цефтриаксону.

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Цефтриаксон. Кол АТХ J01D D04.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, збудники яких чутливі до цефтриаксону:

- сепсис;

- менінгіт;

- інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчних шляхів і шлунково- кишкового тракту);

- інфекції кісток, суглобів, м’яких тканин, шкіри, а також ранові інфекції;

- інфекції у хворих з ослабленим імунним захистом;

- інфекції нирок і сечових шляхів;

- інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія, а також інфекції вуха, горла і носа;

- інфекції статевих органів, включаючи гонорею;

- дисемінований бореліоз Лайма (ранні та пізні стадії захворювання);

- передопераційна профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях на органах шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів і під час гінекологічних процедур, але лише у випадках потенційної або відомої контамінації.

- При призначенні препарату необхідно дотримуватись офіційних рекомендацій з антибіотикотерапії та зокрема рекомендацій з профілактики антибіотикорезистентності.

Протипоказання.

- Вагітність;

- підвищена чутливість до цефалоспоринів і пеніцилінів.

- при наявності у хворого підвищеної чутливості до пеніциліну слід врахувати можливість перехресної алергічної реакції до цефтриаксону.

Цефтриаксон протипоказаний недоношеним дітям віком 41 тиждень з урахуванням строку внутрішньоутробного розвитку (гестаційний вік + вік після народження).

Гіпербілірубінемія у новонароджених та недоношених. У дослідженнях in vitro було показано, що цефтриаксон може витісняти білірубін зі зв'язку з альбуміном сироватки крові, що може призвести до ризику розвитку енцефалопатії, спричиненої білірубіном.

Цефтриаксон протипоказаний новонародженим віком ≤ 28 днів для застосування при необхідності (або очікуваній необхідності) лікування внутрішньовенними розчинами, які містять кальцій, у тому числі внутрішньовенні вливання, які містять кальцій, наприклад, парентеральне харчування, у зв’язку з ризиком виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону (див. «Спосіб застосування та дози»),

У новонароджених та недоношених дітей спостерігалися випадки виникнення преципітатів у легенях та нирках, які спричинили летальні наслідки при одночасному введенні цефтриаксону та препаратів кальцію. У деяких із цих випадків застосовувалися ті ж самі інфузійні системи для внутрішньовенного введення для цефтриаксону та розчинів, які містять кальцій, і в деяких інфузійних системах для внутрішньовенного введення спостерігалося виникнення преципітатів.

Ні в якому разі не можна застосовувати цефтриаксон з кальційвмісними розчинами (розчин Рінгера)! Кальційвмісні розчини не слід призначати протягом 28 годин після останнього введення цефтриаксону.

Спосіб застосування та дози.

Перед застосуванням обов 'язкове проведення шкірної проби на індивідуальну чутливість до препарату.

Дорослі і діти віком від 12 років: зазвичай призначають 1-2 г цефтриаксону 1 раз на добу (кожні 24 години). При тяжких інфекціях або інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтриаксону, добову дозу можна збільшувати до 4 г.

Діти

Новонароджені, немовлята і діти віком до 12 років

Новонароджені (до 2 тижнів): 20-50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу. Зважаючи на недорозвиненість ферментної системи, добова доза не має перевищувати 50 мг/кг маси тіла. При визначенні дози препарату для доношених і недоношених дітей відмінностей немає. Бресек протипоказаний для застосування новонародженим віком ≤28 днів при необхідності (або очікуваній необхідності) лікування внутрішньовенними розчинами, які містять кальцій, у тому числі внутрішньовенні вливання, які містять кальцій, наприклад парентеральне харчування, у зв'язку з ризиком виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону. Новонароджені та діти віком від 15 днів до 12 років: 20-80 мг/кг маси тіла 1 раз на добу. Дітям з масою тіла понад 50 кг призначають дози, як для дорослих.

Внутрішньовенні дози 50 мг/кг або вищі слід вводити шляхом інфузії протягом принаймні 30 хвилин.

Хворі літнього віку

Хворим літнього віку корекція дози не потрібна.

Тривалість лікування

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Як прийнято при терапії антибіотиками, хворим слід продовжувати приймати Бресек ще протягом як мінімум 48-72 годин після того, як температура нормалізується і аналізи покажуть відсутність збудників.

Комбінована терапія

Дослідження показали, що відносно багатьох грамнегативних бактерій існує синергізм між цефтриаксоном і аміноглікозидами. Незважаючи на те, що підвищену ефективність таких комбінацій не завжди можна передбачити, її слід мати на увазі при наявності тяжких, загрозливих для життя інфекцій, викликаних Pseudomonas aeruginosa. Через фізичну несумісність цефтриаксону та аміноглікозидів їх слід вводити окремо у рекомендованих дозах.

Дозування в особливих випадках.

Менінгіт

При бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей віком від 15 днів до 12 років лікування розпочинають з дози 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу. Як тільки збудник буде ідентифікований, а його чутливість визначена, дозу можна відповідно зменшити. Найкращі результати досягалися при такій тривалості лікування:

Neisseria meningitidis 4 дні Haemophilus influenzae 6 днів Streptococcus pneumoniae 7 днів

Бореліоз Лайма: дорослим та дітям - 50 мг/кг (найвища добова доза - 2 г) 1 раз на добу протягом 14 днів.

Гонорея

Для лікування гонореї (спричиненої штамами, які утворюють або не утворюють пеніциліназу) рекомендується призначати разову дозу 250 мг внутрішньом’язово. Профілактика інфекцій у хірургії

Для профілактики післяопераційних інфекцій у хірургії рекомендується - залежно від ступеня небезпеки зараження - вводити разову дозу 1-2 г цефтриаксону за 30-90 хвилин до початку операції. При операціях на товстій і прямій кишці добре зарекомендувало себе одночасне (але окреме) введення цефтриаксону і одного з 5-нітроімідазолів, наприклад орнідазолу.

Ниркова та печінкова недостатність

У хворих із порушеннями функції нирок немає необхідності знижувати дозу, якщо функція печінки залишається нормальною.

У хворих із порушеннями функції печінки немає необхідності знижувати дозу, якщо функція нирок залишається нормальною. Лише у разі ниркової недостатності у передтермінальній стадії (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добова доза не має перевищувати 2 г. У хворих із порушеннями функції печінки немає необхідності знижувати дозу, якщо функція нирок залишається нормальною. При одночасній тяжкій нирковій та печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію цефтриаксону у плазмі крові та проводити корекцію дози препарату у разі необхідності.

Хворим, які знаходяться на гемодіалізі, немає потреби у додатковому введенні препарату після діалізу. Слід однак контролювати концентрацію цефтриаксону у сироватці крові на предмет можливої корекції дози, оскільки у цих хворих може знижуватися швидкість виведення. Добова доза цефтриаксону у хворих, які знаходяться на гемодіалізі, не має перевищувати 2 г.

Приготування розчинів

Готувати розчини безпосередньо перед їх застосуванням.

Свіжоприготовлені розчини зберігають свою фізичну і хімічну стабільність протягом 6 годин при кімнатній температурі (або протягом 24 годин при температурі 2-8° С). Залежно від концентрації і тривалості зберігання колір розчинів може варіювати від блідо-жовтого до бурштинового. Ця властивість активної речовини не впливає на ефективність або переносимість препарату.

Внутрішньом’язова ін’єкція

Для внутрішньом’язової ін’єкції 1 г розчиняють у 3,5 мл 1 % розчину лідокаїну; ін’єкцію роблять глибоко у сідничний м'яз. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну сідницю. У випадку застосування у якості розчинника лідокаїну необхідно врахувати інформацію з безпеки лідокаїну.

Розчин, що містить лідокаїн, не можна вводити внутрішньовенно.

Внутрішньовенна ін’єкція

Для внутрішньовенної ін’єкції розчиняють 1 г цефтриаксону у 10 мл стерильної води для ін'єкцій; вводять внутрішньовенно повільно (2-4 хвилини).

Внутрішньовенне вливання

Внутрішньовенне вливання має тривати не менше 30 хвилин. Для приготування розчину для вливання розчиняють 2 г цефтриаксону в 40 мл одного з наступних інфузійних розчинів, вільних від іонів кальцію: 0,9 % хлорид натрію, 0,45 % хлорид натрію + 2,5 % глюкоза, 5 % глюкоза, 10 % глюкоза, 6 % декстран у розчині глюкози 5 %, 6-10 % гідроксиетильований крохмаль, вода для ін’єкцій. Зважаючи на можливу несумісність, розчини, які містять Бресек, не можна змішувати з розчинами, які містять інші антибіотики, як при приготуванні, так і при введенні.

Не можна використостовувати розчинники, які містять кальцій, такі як розчин Рінгера або розчин Гартмана, для розчинення цефтриаксону у флаконах або для розведення відновленого розчину для внутрішньовенного введення у зв’язку з вірогідністю утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону. Виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону також може відбуватися при змішуванні цефтриаксону з розчинами, які містять кальцій в одній інфузійній системі для внутрішньовенного введення. Бресек не можна одночасно вводити внутрішньовенно з розчинами, які містять кальцій, у тому числі з тривалими інфузіями, які містять кальцій, наприклад парентеральне харчування (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Побічні реакції.

Зазвичай Бресек переноситься добре. Про його застосуванні можливі такі побічні явища, які регресували спонтанно або після відміни препарату.

Інфекції: мікоз статевих шляхів, вторинні грибкові інфекції та інфекції, спричинені резистентними мікроорганізмами.

З боку системи крові та лімфатичної системи: еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, збільшення протромбінового часу; підвищення рівня креатиніну в сироватці крові; розлади коагуляції. Спостерігалися випадки агранулоцитозу (3), переважно після застосування загальної дози 20 г чи більше. Під час тривалого лікування слід регулярно контролювати картину крові. Повідомлялося про незначне подовження протромбінового часу.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, стоматит, глосит; панкреатит, що розвинувся, можливо, внаслідок обструкції жовчовивідних шляхів. Більшість із цих хворих мали фактори ризику застою у жовчовивідних шляхах, наприклад лікування в анамнезі, тяжкі захворювання та повністю парентеральне харчування. При цьому не можна виключати роль преципітатів у розвитку панкреатиту, що утворилися під дією цефтриаксону у жовчовивідних шляхах; псевдомембранозний ентероколіт.

З боку гепатобіліарної системи: преципітати кальцієвої солі цефтриаксону у жовчному міхурі з відповідною симптоматикою у дітей, зворотний холелітіаз у дітей. Вказані явища рідко спостерігались у дітей; збільшення рівня печінкових ферментів у сироватці крові (ACT, АЛТ, лужної фосфатази).

З боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання, алергічний дерматит, свербіж, кропив’янка, набряки, екзантема; ексудативна багатоформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку сечовидільної системи: олігурія, гематурія, глюкозурія; утворення конкрементів у нирках, головним чином у дітей віком від 3 років, які отримували великі добові дози препарату (≥ 80 мг/кг на добу), або кумулятивні дози понад 10 г, а також які мали додаткові фактори ризику (обмежене вживання рідини, постільний режим). Утворення конкрементів у нирках може протікати безсимптомно або проявлятися клінічно, може спричинити ниркову недостатність, яка минає після припинення лікування Бресеком.

Загальні розлади: головний біль і запаморочення, пропасниця, озноб, а також анафілактичні або анафілактоїдні реакції. Зміни у місці введення, включаючи біль, ущільнення, печіння, флебіт, запальні реакції стінки вени. їх можна уникнути, застосовуючи повільну ін'єкцію (2-4 хвилини).

Внутрішньом’язова ін’єкція без застосування лідокаїну болюча. Взаємодія з кальцієм

Препарат не можна призначати одночасно чи змішувати з кальційвмісними розчинами, навіть при застосуванні окремих інфузійних систем. Описана невелика кількість летальних випадків утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону у легенях та нирках новонароджених. У деяких випадках венозні доступи та час введення цефртиаксону та кальційвмісних розчинів були різні.

Вплив на результати лабораторних аналізів.

Можуть відзначатися хибно-позитивні результати Кумбса. Як і інші антибіотики, Бресек може спричиняти хибно-позитивний результат проби на галактоземію. Хибно-позитивні результати можуть бути отримані і при визначені глюкози в сечі, тому під час лікування Бресеком глюкозурію при необхідності слід визначати лише ферментним методом.

Передозування.

Можливе посилення побічних ефектів. У разі необхідності слід провести симптоматичну терапію.

У разі передозування гемодіаліз або перитонеальний діаліз не зменшать концентрації препарату. Специфічного антидоту не існує.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Цефтриаксон проникає через плацентраний бар’єр. Безпечність застосування цефтриаксону для жінок у період вагітності не вивчалась.

У малих концентраціях цефтриаксон проникає у грудне молоко, тому при призначенні цефтриаксону годування груддю необхідно припинити.

Діти.

Препарат застосовують дітям згідно з дозуванням, вказаним у розділі «Спосіб застосування та дози».

Особливості застосування.

Після застосування цефтриаксону зазвичай у дозах, що перевищують стандартні рекомендовані, при ультразвуковому досліджені жовчного міхура можуть спостерігатися тіні, що помилково сприймаються за камені. Це преципітати кальцієвої солі цефтриаксону, що зникають після завершення або припинення терапії цефтриаксоном. Подібні зміни рідко супроводжуються будь-якою симптоматикою. Але і в таких випадках рекомендується лише консервативне лікування. Якщо ці явища супроводжуються клінічною симптоматикою, то рішення про відміну препарату приймає лікар.

У хворих, яким вводили цефтриаксон, описано поодинокі випадки панкреатиту, що розвинувся, можливо, внаслідок обструкції жовчовивідних шляхів. Більшість із цих хворих мали фактори ризику застою у жовчновивідних шляхах, наприклад лікування в анамнезі, тяжкі захворювання та повністю парентеральне харчування. При цьому не можна виключати роль преципітатів у розвитку панкреатиту, що утворилися під дією цефтриаксону у жовчовивідних шляхах.

Цефтриаксон може витісняти білірубін зі зв'язку з альбуміном сироватки крові, що може призвести до ризику розвитку енцефалопатії. У зв’язку з цим застосування цефтриаксону новонародженим з гіпербілірубінемією протипоказане (див. розділ «Протипоказання»), Слід виявляти обережність при застосуванні цефтриаксону хворим із нирковою недостатністю, які одночасно отримують аміноглікозиди та діуретики.

Цефтриаксон не мжна змішувати чи призначати одночасно з кальційвмісними розчинами, навіть при введенні препаратів через різні інфузійні системи. У новонароджених та недоношених дітей описані випадки виникнення преципітатів у легенях та нирках, які спричинили летальні наслідки при одночасному введені цефтриаксону та препаратів кальцію. При випадках виникнення внутрішньосудинних преципітатів після одночасного застосування цефтриаксону з внутрішньовенними кальційвмісними розчинами також повідомлялося у пацієнтів інших вікових груп. У зв'язку з цим не можна застосовувати кальційвмісні розчини для внутрішньовенного введення новонародженим та пацієнтам інших вікових груп щонайменше протягом 48 годин після введення останньої дози цефтриаксону (див. розділ «Протипоказання»),

Про випадки виникнення внутрішньосудинних преципітатів після одночасного застосування цефтриаксону з внутрішньовенними кальційвмісними розчинами також повідомлялося у пацієнтів інших вікових груп.

Імунноопосередкована гемолітична анемія спостерігалась у пацієнтів, які отримували цефалоспорини, у тому числі цефтриаксон. Про випадки тяжкої гемолітичної анемії, у тому числі летальні, повідомлялося у пацієнтів дорослого віку та дітей. При розвитку анемії під час застосування цефтриаксону необхідно виключити анемію, спричинену цефтриаксоном, та відмінити препарат до встановлення етіології анемії. Під час тривалого лікування слід регулярно контролювати картину крові. У поодиноких випадках при лікуванні цефтриаксоном у хворих можуть відзначатися хибно- позитивні результати Кумбса. Як і інші антибіотики, цефтриаксон може спричиняти хибно- позитивний результат проби на галактоземію. Хибно-позитивні результати можуть бути отримані і при визначені глюкози у сечі, тому під час лікування цефтриаксоном глюкозурію, при необхідності, слід визначати лише ферментним методом.

Уточнити щодо псевдомембранозного коліту: на тлі застосування практично всіх антибактеріальних препаратів, у тому числі і цефтриаксону, можливе виникнення діареї, асоційованої з Clostridium difficile, від легкого ступеня тяжкості до коліту з летальним наслідком. Антибактеріальні препарати змінюють нормальну форму товстого кишечнику, що призводять до надмірного росту Clostridium difficlie, яка продукує токсини А та В, що сприяють розвитку діареї, асоційованої з Clostridium difficlie. Штами Clostridium difficlie, які надмірно продукують токсини, спричиняють підвищену захворюваність та летальність, оскільки ці інфекції можуть бути резистентними до антимікробних засобів та потребувати колектомії. Діарею, асоційовану з Clostridium difficlie, необхідно виключити у всіх пацієнтів під час застосування антибіотиків. Необхідно зібрати детальний медичний анамнез, оскільки діарея, асоційована з Clostridium difficlie, може виникати протягом місяців псля закінчення застосування антибактеріальних засобів.

При підозрі чи підтвердженні діареї, асоційованої з Clostridium difficlie, необхідно відмінити антибіотикотерапію, яка не впливає на Clostridium difficlie. За клінічними показаннями слід призначити відповідну кількість рідини та електролітів, білкових добавок, антибіотикотерапію, до якої чутлива Clostridium difficlie, та хірургічне обстеження. При застосуванні Бресеку необхідно враховувати ймовірність розвитку анафілактичних реакцій.

При появі, під час або після лікування тривалої діареї необхідно виключити псевдомембранозний коліт, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.

При тривалому застосуванні цефтриаксону необхідний періодичний контроль периферичної крові.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Досвід застосування Бресеку свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Але слід враховувати імовірність такого побічного ефекту як запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ні в якому разі не можна застосовувати цефтриаксон з кальційвмісними розчинами (розчин Рінгера)! Кальційвмісні розчини не слід призначати протягом 48 годин після останнього введення цефтриаксону.

У новонароджених та недоношених дітей описані випадки виникнення преципітатів у легенях та нирках, які спричинили летальні наслідки при одночасному введенні цефтриаксону та препаратів кальцію.

При одночасному застосуванні високих доз цефтриаксону і таких сильнодіючих діуретиків як фуросемід порушень функцій нирок не спостерігалося. Немає вказівок на те, що цефтриаксон підвищує наркову токсичність аміноглікозидів. Після прийому алкоголю одразу після прийому цефтриаксону не спостерігалося ефектів, схожих на дію дисульфіраму (тетураму).

Цефтриаксон не містить N-метилтіотетразольну групу, яка б могла викликати непериносимість етанолу, а також кровотечі, властиві деяким іншим цефалоспаринам. Пробенецид не впливає на виведення цефтриаксону.

In vitro був виявлений антагонізм між хлорамфеніколом та цефтриаксоном.

Не можна використовувати розчинники, які містять кальцій, такі як розчин Рінгера чи розчин Гартмана, для розчинення цефтриаксону у флаконах чи для розведення відновленго розчину для внутрішньовенного введення у зв'язку з вірогідністю утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону. Виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону також може відбуватися при змішуванні цефтриаксону з розчинами, які містять кальцій, в одній інфузійній системі для внутрішньовенного введення. Цефтриаксон не можна одночасно вводити внутрішньовенно з розчинами, які містять кальцій, у тому числі з тривалими інфузіями, які містять кальцій, наприклад перентеральне харчування (див. «Спосіб застосування та дози». У дослідженнях in vitro було показано, що у немовлят підвищений ризик утворення кальцієвих солей цефтриаксону.

Згідно з літературними даними, цефтриаксон несумісний з амзакрином, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами.

Бактеріостатичні засоби можуть впливати на бактеріоцидну дію цефалоспоринів. Цефтриаксон може зменшувати ефективність гормональних пероральних контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується застосовувати додаткові (негормональні) методи контрацепції під час лікування та протягом 1 місяця після лікування.

Немає повідомлень про взаємодію між цефтриаксоном та продуктами для перорального прийому, які містять кальцій, та взаємодію між цефтриаксоном при внутрішньом'язовій ін'єкції і продуктами, які містять кальцій (внутрішньовенно чи перорально). Бресек і аміноглікозиди виявляють синергізм відносно більшості грамнегативних бактерій, особливо доцільне їх сумісне застосування при тяжких і небезпечних для життя інфекціях.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно. Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки мікроорганізмів. Високостійкий до дії ß-лактамаз, у тому числі пеніциліназ і цефалоспориназ. Має широкий спектр дії. Бресек активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, у тому числі штамів, що продукують пеніциліназу, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи A), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; аеробних грамнегативних бактерій: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (штами, що продукують і не продукують ß-лактамазу), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, у тому числі штами, що продукують пеніциліназу, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., у тому числі Klebsiella pneumoniae, Moraxella spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, у тому числі штами, що продукують пеніциліназу, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabils, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., у тому числі Salmonella typhi, Serratia spp., у тому числі Serratia marcescens, Shigella spp., Vibrio spp., у тому числі Vibrio cholerae, Yersinia spp., у тому числі Yersinia enterocolitica, анаеробні бактерії: Bacteroides spp., у тому числі деякі штами Bacteroides fragilis, Clostridium spp., у тому числі Clostridium difficile, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. До препарату стійкі метицилінрезистентні штами Staphyloccocus spp., більшість штамів Enterococcus spp., у тому числі Enterococcus faecalis, деякі штами Enterobacter spp., деякі штами Pseudomonas aeruginosa, деякі штами Bacteroides spp., що продукують ß-лактамазу, у тому числі Bacteroides fragilis.

Більшість штамів вищезазначених мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків, у тому числі до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, чутливі до цефтриаксону. Фармакокінетика.

Всмоктування: після внутрішньом’язового введення Бресеку максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1,5-2 години, а після внутрішньовенного введення максимальна концентрація - через 30 хвилин. Біодоступність Бресеку становить 100 %. При внутрішньовенному введенні Бресек швидко дифундує в інтерстиціальну рідину, протягом 24 годин підтримуються бактерицидні концентрації відносно чутливих бактерій.

Розподіл. Препарат проникає у дихальні шляхи, кістки, суглоби, сечовидільний тракт, шкіру, підшкірну клітковину та органи черевної порожнини. Швидко проникає у ліквор, особливо при запальному процесі у мозкових оболонках, при цьому концентрація Бресеку у багато разів перевищує мінімальну пригнічу вальну концентрацію для більшості збудників менінгіту. Препарат оборотно зв’язується з білками плазми крові, зв’язування зменшується від 95 % при концентрації активної речовини у плазмі крові 25 мкг/мл до 85 % - 300 мкг/мл. Виведення: під впливом кишкової мікрофлори цефтриаксон перетворюється у неактивний метаболіт. Період напіввиведення у здорових добровольців становить приблизно 8 годин. У новонароджених (до 8 днів) і у людей літнього віку від 75 років, середній період напіввиведення - приблизно 16 годин. У дорослих 50-60 % препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею, а 40-50 % - у незміненому вигляді із жовчю. У новонароджених дітей приблизно 70 % введеної дози виводиться нирками.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: майже білого або жовтуватого кольору кристалічний порошок.

Несумісність. Препарат не можна змішувати з розчинами, які містять інші антибіотики - як при приготуванні, так і при введенні. Для приготування розчину Бресеку можна застосовувати лише розчинники, зазначені у розділі «Приготування розчинів».

Термін придатності. З роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Порошок для розчину для ін'єкцій по 1 г, № 1, № 10 і 2 г № 1, № 20 у флаконах, у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

АНФАРМ ХЕЛЛАС С.А., Греція/ANFARM HELLAS S.A., Greece.

Схіматарі Беотія, 32009, Греція/Sximatari Viotias, 32009, Greece.

Заявник.

Фармацевтична компанія «ВОКАТЕ С.А.», Греція.

Pharmaceutical company «VOCATE S.A.», Greece.

Місцезнаходження.

вул.Гунарі, 150 150 Gounari str.,

16674 р-н Ано Гліфада 16674 Ano Glifada

м.Афіни. Греція. Athens. Greece.