Бронховал

Состав

действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, кислота хлористоводородная разбавленная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии.

Код АТС N01В В01.

Клинические характеристики

Показания

Спинальная анестезия в хирургии (например, урологические хирургические операции, хирургия нижних конечностей продолжительностью 2-3 часа, абдоминальная хирургия продолжительностью 45-60 мин).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту препарата.

Общими противопоказаниями для применения интратекальной анестезии являются:

- заболевания ЦНС в острой и активной стадии, такие как менингит, опухоли мозга, полиомиелит и внутричерепное кровотечение;

- спинальный стеноз и заболевания в активной фазе (спондилит, опухоли) или недавняя травма позвоночника (например, перелом);

- септицемия;

- злокачественная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;

- пиогенные инфекции кожи в месте или рядом с местом пункции;

- кардиогенный или гиповолемический шок;

- заболевания системы свертывания крови или одновременное лечение антикоагулянтами.

Способ применения и дозы

Бупивакаин должны применять только врачи с опытом проведения регионарной анестезии. Следует назначать наименьшие дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии.

Ниже приводятся рекомендуемые дозы для взрослых; дозу следует корректировать для каждого пациента отдельно.

Для лиц пожилого возраста и пациенток на поздних сроках беременности дозу следует снижать.

Рекомендуемая область введения инъекции – межпозвонковое пространство на уровне L₃-L₄.

В настоящее время нет опыта применения доз, превышающих 20 мг.

Дети с массой тела до 40 кг

Бупивакаин может применяться в педиатрической практике.

Разница между детьми и взрослыми состоит в том, что объем цереброспинальной жидкости у новорожденных и детей относительно больший. Поэтому детям понадобится несколько большая доза (доза/кг) для достижения такой же степени блокады, как у взрослых.

Рекомендуемая доза для детей:

Спинальное введение препарата выполняют только после четкого определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (пока через иглу для люмбальной пункции или при аспирации не будет получена прозрачная спинномозговая жидкость). В случае неэффективной анестезии новую попытку введения препарата следует делать только на другом уровне с меньшим объемом анестетика. Одной из причин недостаточного эффекта может быть неправильное распределение препарата в интратекальном пространстве. В таком случае достаточный эффект достигается при изменении положения тела пациента.

Порядок работы с ампулой.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис. 1).

2. Зажать ампулу в руке, при этом не должно происходить вытекание препарата, и вращающими движениями отделить головку (Рис. 2).

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (Рис. 4).

5. Надеть иглу на шприц.

Побочные реакции

Профиль безопасности бупивакаина такой же, как и других анестетиков длительного действия, применяемых для интратекальной анестезии. Побочные реакции, обусловленные препаратом, трудно отделить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи). Также трудно выделить состояния, вызванные непосредственно процедурой (спинальная гематома) или опосредованные пункцией (менингит, эпидуральный абсцесс), а также состояния, связанные с потерей цереброспинальной жидкости (постуральная головная боль после пункции).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактический шок.

Со стороны сердца: артериальная гипотензия, брадикардия, остановка сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль после проведения люмбальной пункции, парестезия, парез, дизестезия, случайная полная спинальная блокада, параплегия, паралич, невропатия, арахноидит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны органов дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, недержание мочи.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: слабость мышц, боль в спине.

Передозировка

При применении высоких доз бупивакаин может вызывать токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, особенно при внутрисосудистом введении. Однако при спинальной анестезии применяется низкая доза (≤ 20 % от дозы, которая применяется для эпидуральной анестезии), следовательно, риск передозировки маловероятен. Однако в случае сопутствующего применения с другими местными анестетиками могут развиться системные токсические эффекты, поскольку токсические эффекты этих препаратов являются аддитивными.

Лечение осложнений

В случае тотальной спинальной блокады необходимо обеспечить достаточную вентиляцию легких (проходимость дыхательных путей пациента, обеспечение кислородом, интубацию и ИВЛ, если это необходимо). При снижении артериального давления следует ввести вазопрессорное средство (желательно с инотропным эффектом), например эфедрин 5-10 мг внутривенно.

При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков следует немедленно прекратить. Лечение должно быть направлено на поддержание надлежащей вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. Всегда следует обеспечивать доступ кислорода и, при необходимости, проводить искусственную вентиляцию легких. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15-20 секунд, пациенту следует ввести внутривенно 1-3 мг/кг тиопентала натрия, чтобы облегчить вентиляцию легких, или ввести внутривенно 0,1 мг/кг диазепама (это средство действует значительно медленнее). Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например суксаметония 1 мг/кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, однако требует опыта проведения трахеальной интубации и ИВЛ.

При снижении артериального давления/ брадикардии следует ввести вазопрессорные средства (например эфедрин 5-10 мг, через 2-3 мин введение можно повторить). В случае остановки сердечной деятельности следует немедленно начать пневмокардиальные реанимационные мероприятия. Важно поддерживать надлежащее насыщение крови кислородом, дыхание и кровообращение одновременно с коррекцией ацидоза.

При лечении системной токсичности у детей следует применять дозы, соответствующие возрасту и массе тела ребенка.

Применение в период беременности или кормления грудью

Вредного влияния на репродуктивную функцию не наблюдалось. Следует помнить о необходимости уменьшения дозы женщинам на поздних стадиях беременности.

Бупивакаин проникает в грудное молоко в незначительных количествах, поэтому нет риска нежелательного влияния на младенца.

Дети

Бупивакаин может применяться в педиатрической практике.

Особенности применения

Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.

Интратекальная анестезия должна проводиться специалистом с достаточными знаниями и опытом. Регионарная анестезия должна проводиться только в специально оборудованных местах и при наличии лекарственных средств для проведения реанимационных мероприятий.

Доступ для внутривенного введения лекарств должен быть обеспечен до начала проведения интратекальной анестезии.

Врачи должны иметь достаточный уровень подготовки для проведения процедуры, для ранней диагностики и лечения нежелательных явлений, системной токсичности и других осложнений.

Пациенты в плохом общем состоянии из-за возраста или других причин, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, тяжелые нарушения печеночной или почечной функции, требуют особого внимания, поскольку регионарная анестезия может оказаться оптимальным выбором при проведении хирургических вмешательств у этих пациентов.

Пациенты, принимающие антиаритмические средства III класса (например, амиодарон), должны находиться под наблюдением персонала, также должен проводиться ЭКГ-контроль, поскольку возможны сердечные осложнения.

Как и все местные анестетики, бупивакаин может токсично воздействовать на ЦНС и сердечно-сосудистую систему из-за высокой концентрации анестетика в крови. Это может возникнуть в результате случайного внутрисосудистого введения препарата. Были сообщения о желудочковой аритмии, фибрилляции, внезапной остановке сердца и смерти в связи с высокой системной концентрацией бупивакаина. Однако высокие системные концентрации маловероятны при соблюдении рекомендованных доз для интратекальной анестезии.

Очень редким, но тяжелым осложнением спинальной анестезии является высокая или полная спинальная блокада, которая может привести к кардиоваскулярному и респираторному угнетению. Кардиоваскулярное угнетение является следствием распространенной симпатической блокады, что может, в свою очередь, быть причиной тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии или даже остановки сердца. Угнетение дыхания может быть следствием блокады иннервации дыхательных мышц, включая диафрагму.

Пациенты пожилого возраста или женщины на поздних стадиях беременности являются группой риска развития высокой или полной спинальной блокады. У таких пациентов дозу следует уменьшить.

При проведении интратекальной анестезии больным гиповолемией повышается риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии, независимо от того, какой анестетик вводится. Гипотензия, возникающая после интратекальной блокады у взрослых, нечасто встречается у детей до 8 лет.

Неврологические нарушения после проведения интратекальной анестезии встречаются редко, они могут проявляться в виде парестезий, анестезий, слабости двигательной функции и паралича. Очень редко эти явления необратимы.

Не ожидается обострений таких неврологических заболеваний, как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нейромышечные нарушения при проведении интратекальной анестезии, но пациенты с такими заболеваниями требуют особого внимания. Перед применением анестетика необходимо взвесить потенциальный риск и пользу для пациента от проведения процедуры.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Местные анестетики могут незначительно влиять на координацию движений, временно нарушать двигательные функции и скорость психомоторных реакций при управлении автотранспортом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Бупивакаин следует назначать с осторожностью пациентам, которые получают местные анестетики или препараты, родственные по структуре с амидными анестетиками, например лидокаином или мексилетином, поскольку увеличивается риск аддитивного токсического действия. Специфические исследования взаимодействия бупивакаина с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, но в случае необходимости назначения этих лекарств следует быть осторожными.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Бупивакаин – местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин обратимым образом блокирует проводимость импульсов по нервным волокнам, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты могут также наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

Бупивакаин предназначен для гипербарической спинальной анестезии. Относительная плотность раствора для инъекций при 20 °С составляет 1,026 (или 1,021 при 37 ºС). Сила притяжения значительно влияет на начальное распределение бупивакаина в субарахноидальном пространстве.

Фармакокинетика. Бупивакаин жирорастворим с коэффициентом распределения масло/вода 27,5. Всасывание происходит в две фазы. Периоды полувыведения составляют соответственно 50 и 400 мин. Фаза медленной абсорбции является фактором, ограничивающим выведение бупивакаина, и это объясняет, почему конечный период полувыведения длительнее после субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением. Концентрация бупивакаина в крови после интратекального введения значительно ниже по сравнению с другими региональными анестезирующими процедурами. Это связано с небольшой дозой, необходимой для интратекальной анестезии. Всего увеличение максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг. Это означает, что после введения 20 мл плазменные концентрации составят 0,1 мг/л.

После внутривенного введения общий клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объем распределения в состоянии равновесия – 73 л, конечный период полувыведения – 2,7 часа, а коэффициент печеночного выведения – 0,40. В основном, бупивакаин связывается с альфа-1-кислым гликопротеином, связывание с белками составляет 96 % Бупивакаин метаболизируется в печени. Его клиренс зависит в большей степени от изменений внутренних ферментов печени, чем от ее перфузии. Метаболиты также являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, по сравнению с бупивакаином.

Бупивакаин проникает через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у матери и плода. Однако общая плазмовая концентрация ниже у плода, который имеет низшую степень связывания с белками.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Несовместимость.

Добавлять в спинальные растворы другие вещества не рекомендуется.

Срок годности. 2 года.

После вскрытия ампулы препарат не хранят.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 4 мл в ампулах № 5, № 20 или № 50.

Категория отпуска

По рецепту.

Производители.

ДЕМО СА ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИ.

ООО «НИКО».

Местонахождение производителей и адреса места осуществления их деятельности.

21-й км Национальной Дороги Афины-Ламия, Крионери Аттика, 14568, Греция.

Тел.: +30 210 8161802

E-mail: info@demo.gr

Украина, 07850, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таёжная, 1-1.

E-mail: office@nikopharm.com.ua

Заявитель.

ООО «НИКО».

Местонахождение заявителя.

Украина, 07850, Киевская обл., Бородянский р-н, пгт. Клавдиево-Тарасово, ул. Карла Маркса, д. 44 б.

Тел.: +38(095)282-66-10

E-mail: office@nikopharm.com.ua