Габамакс®

Склад

діюча речовина: габапентин;

1 капсула містить габапентину 300 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат.

склад оболонки для капсул по 300 мг:

корпус капсули: заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин;

кришка капсули: заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), жовтий захід FCF (Е 110), желатин;

склад оболонки для капсул по 400 мг:

корпус капсули: заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин;

кришка капсули: індигокармін (Е 132), титану діоксид (Е 171), желатин.

Лікарська форма

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули по 300 мг: тверді желатинові капсули розміру «0» з коричнево-помаранчевою кришкою з відбитком PhI та бежевим корпусом з відбитком Gabamax 300mg;

капсули по 400 мг: тверді желатинові довгасті капсули розміру «0» з синьою непрозорою кришкою з відбитком PhI та непрозорим корпусом кольору слонової кістки з відбитком Gabamax 400mg.

Фармакотерапевтична група

Протиепілептичні засоби. Габапентин.

Код АТХ N03A X12.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Габапентин є амінокислотою, яка за хімічним складом подібна до гальмівного медіатора ГАМК. Однак габапентин не взаємодіє з рецепторами ГАМК, не перетворюється в процесі метаболічних реакцій ні на ГАМК, ні на агоністи ГАМК, не інгібує захоплення або розщеплення ГАМК.

Механізм аналгезивної дії габапентину невідомий, однак у дослідах габапентин запобігав алодинії у тварин (больова поведінка, що виникає у відповідь на подразнення, яке зазвичай не повинно спричиняти біль) та гіпералгезії (посилена відповідь на звичайний больовий подразник). Механізм протиепілептичної дії габапентину також невідомий, але в дослідах на тваринах з використанням моделей судомного стану габапентин чинив таку ж протисудомну дію, як і інші відомі антиконвульсанти.

Фармакокінетика.

При прийомі внутрішньо габапентин швидко абсорбується з травного тракту незалежно від прийому їжі. Взаємодія з харчовими продуктами відсутня. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 2-3 години. Доза препарату та його концентрація в плазмі перебувають у лінійній залежності. Повторний прийом препарату не позначається на параметрах його фармакокінетики. Показник абсолютної біодоступності становить приблизно 59 % і не змінюється при курсовому прийомі.

Габапентин не зв’язується з білками плазми крові. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, у хворих на епілепсію його концентрація у спинномозковій рідині становить приблизно 20 % від відповідної рівноважної концентрації препарату в плазмі крові.

Габапентин майже не метаболізується в організмі людини, не спричиняє індукції чи гальмування ферментів печінки. Препарат не впливає на метаболізм протиепілептичних препаратів, які застосовуються у загальній практиці.

Габапентин виводиться винятково нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення не залежить від дози й становить 5-7 годин у осіб з нормальною видільною функцією нирок. Габапентин можна видалити з плазми крові за допомогою гемодіалізу.

Клінічні характеристики

Показання

Епілепсія. Як монотерапія при лікуванні парціальних судомних нападів, із вторинною генералізацією або без неї, у дорослих та дітей віком від 12 років.

Як додаткова терапія при лікуванні парціальних судомних нападів, із вторинною генералізацією або без неї, у дорослих і дітей віком від 6 років.

Лікування периферичного неврологічного болю при постгерпетичній невралгії або діабетичній невралгії у дорослих.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні з антацидними засобами сповільнюється абсорбція габапентину, і біодоступність препарату знижується на 24 %, тому приймати Габамакс^® рекомендується щонайменше через 2 години після прийому антацидних засобів.

При сумісному прийомі з циметидином кліренс габапентину знижується на 14 %, отже концентрація габапентину в крові може підвищуватися.

Габапентин може підвищувати концентрацію фелбамату в крові. При сумісному прийомі препаратів необхідний постійний нагляд за пацієнтом з метою своєчасного виявлення можливих побічних ефектів токсичності фелбамату.

При сумісному прийомі з морфіном концентрація габапентину в крові може підвищуватися.

Габапентин може підвищувати максимальну концентрацію норетиндрону на 13 %.

Є дані про те, що габапентин може підвищувати концентрацію фенітоїну в сироватці крові.

Габапентин не впливає на концентрацію вальпроєвої кислоти, карбамазепіну, фенобарбіталу.

Слід утримуватися від одночасного застосування габапентину з енотерою (знижується поріг судинної активності).

Не застосовувати разом із валеріаною, звіробоєм, кава-кава, полінезійським перцем, колою, які пригнічують центральну нервову систему.

Особливості застосування

Препарат містить лактозу, тому, якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

У препараті Габамакс^® капсули по 300 мг як допоміжна речовина міститься барвник Е 110, який може спричиняти алергічні реакції.

Застосування лікарського засобу Габамакс^® не вимагає проведення моніторингу клінічних лабораторних параметрів. Не рекомендується різке припинення застосування препарату, оскільки це може призвести до збільшення частоти епілептичних нападів. Якщо необхідне зниження дози або припинення прийому препарату, це слід робити поступово протягом принаймні одного тижня.

Суїцидальне мислення і поведінка спостерігались у пацієнтів, яких лікували протиепілептичними засобами при деяких показаннях. Метааналіз рандомізованих плацебоконтрольованих досліджень протиепілептичних засобів також показав невелике збільшення кількості випадків виникнення суїцидального мислення і поведінки. Механізм виникнення цього явища невідомий. Підвищений ризик при застосуванні габапентину не виключений.

Тому слід виявляти ознаки суїцидального мислення та поведінки і у разі необхідності застосовувати відповідне лікування. Слід порадити пацієнтам (і тим, хто за ними доглядає) звертатися за медичною допомогою при виникненні ознак суїцидального мислення і поведінки.

Як і у разі прийому інших протиепілептичних засобів, спроби припинення прийому супутніх протиепілептичних засобів при лікуванні рефракційних пацієнтів, які приймають більш ніж один протиепілептичний засіб, для досягнення монотерапії препаратом Габамакс^® мають низький ступінь успіху.

Габапентин не вважається ефективним проти первинних генералізованих нападів, таких як абсанс, і може ускладнювати ці напади у деяких пацієнтів. Тому габапентин слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі змішаними нападами, включаючи абсанс.

При призначенні препарату Габамакс^® хворим на цукровий діабет необхідно контролювати рівень глюкози в крові і, при необхідності, коригувати дозу гіпоглікемічних препаратів.

При появі симптомів панкреатиту прийом препарату необхідно припинити.

Немає даних про розвиток толерантності до габапентину.

Під час лікування не можна приймати алкоголь через посилення таких побічних реакцій, як запаморочення і сонливість.

Застосування особам літнього віку. Застосування препарату хворим літнього віку може вимагати зменшення дози габапентину (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Застосування хворим із порушеннями функції нирок. У хворих із порушеннями функції нирок відзначається значне зниження величини кліренсу препарату, тому дозу габапентину необхідно відкоригувати (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Застосування при хворобах печінки. Оскільки габапентин не піддається метаболізму в організмі людини, спеціальних досліджень фармакокінетики препарату у хворих із порушеннями функції печінки не проводилося.

Застосування препарату хворим, які перебувають на гемодіалізі.

При вивченні параметрів фармакокінетики габапентину у хворих з анурією період напіввиведення препарату становить приблизно 132 години. При проведенні гемодіалізу (3 рази на тиждень по 4 години) період напіввиведення габапентину зменшувався до 51 години. Отже для таких хворих доза препарату підлягає коригуванню (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Лабораторні тести

При проведенні напівкількісного визначення загального білка в сечі за допомогою експрес-тестів можуть бути отримані помилкові позитивні результати. Тому рекомендується перевіряти такі результати експрес-тестів за допомогою методів, що ґрунтуються на іншому аналітичному принципі, таких як біуретова проба, турбідиметричний метод або метод зв’язування фарбника, чи одразу використовувати всі ці методи.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування габапентину вагітним допускається лише в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Габапентин виділяється у грудне молоко, тому застосування препарату у період лактації можливе лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. В іншому випадку під час застосування препарату слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Хворих на неконтрольовану епілепсію не можна допускати до керування транспортними засобами або до роботи з джерелами підвищеної небезпеки. Хворі, які приймають габапентин, можуть займатися діяльністю, що вимагає підвищеної уваги або швидкості психомоторних реакцій тільки в тому випадку, якщо вони цілком упевнені, що прийом препарату не зашкодить виконанню такої професійної діяльності через можливі побічні явища.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

На самому початку лікування дорослим і дітям віком від 12 років рекомендується схема титрування, наведена у таблиці 1.

Таблиця 1

Хворі на епілепсію потребують тривалої терапії. Дозування визначається відповідно до індивідуальної переносимості та ефективності препарату. Коли, на думку лікаря, виникає необхідність у зменшенні дози, припиненні прийому препарату або його заміні альтернативним засобом, це необхідно проводити поступово впродовж мінімум одного тижня.

Дорослі та діти віком від 12 років.

Ефективна доза Габамакс^® становить 900-3600 мг на добу (розподілених на 3 прийоми).

Лікування може бути розпочато з титрування дози, як це описано у таблиці 1, або з призначення по 300 мг 3 рази на добу в 1-й день. У подальшому, залежно від індивідуальної відповіді пацієнта на лікування та переносимості препарату, дозу можна поступово збільшувати по 300 мг на добу кожні 2-3 дні до максимальної дози 3600 мг на добу. Для деяких пацієнтів може потребуватися більш повільне титрування дози габапентину. Мінімальний період до досягнення дози 1800 мг на добу відповідає одному тижню, дози 2400 мг на добу – 2 тижні, дози 3600 мг на добу – загалом 3 тижні. Максимальна перерва між прийомами препарату не має перевищувати 12 годин для попередження розвитку судом.

Діти

Лікування розпочинати з дози 10-15 мг/кг/добу. Ефективна доза становить 25‑35 мг/кг/добу та досягається шляхом титрування протягом приблизно 3 днів. Добова доза ділиться на три прийоми, максимальна перерва між прийомами препарату не має перевищувати 12 годин.

Невропатичний біль у дорослих.

Лікування може бути розпочато або з титрування дози, як описано у таблиці 1, або з призначення початкової дози 900 мг на добу, розподілених на три прийоми. Надалі, залежно від індивідуальної відповіді пацієнта на лікування та переносимості препарату, дозу можна поступово збільшувати по 300 мг на добу кожні 2-3 дні до максимальної дози 3600 мг на добу.

Для деяких пацієнтів може бути потрібне більш повільне титрування дози габапентину. Мінімальний період досягнення дози 1800 мг на добу відповідає одному тижню, дози 2400 мг на добу – 2 тижні, дози 3600 мг на добу – загалом 3 тижні. Максимальна перерва між прийомами препарату не має перевищувати 12 годин.

Безпека терапії тривалістю довше 5 місяців при лікуванні периферичного невропатичного болю не вивчалась. При необхідності застосування габапентину для лікування периферичного невропатичного болю більше 5 місяців лікар має оцінити клінічний стан пацієнта і визначити необхідність додаткового лікування.

У випадку пропуску прийому чергової дози препарату пропущену дозу необхідно прийняти за умови, що прийом наступної дози буде не раніше ніж через 4 години. В іншому випадку пропущену дозу приймати не слід.

Для пацієнтів з ослабленим загальним станом організму, з низькою масою тіла, після трансплантації органів дозу габапентину слід титрувати повільніше шляхом застосування лікарської форми з меншим дозуванням або шляхом збільшення інтервалу між підвищенням дози.

Пацієнти літнього віку (понад 65 років).

Для пацієнтів літнього віку може бути необхідна зміна дозування у зв’язку з віковим зниженням функції нирок (див. таблицю 2).

Пацієнти з порушенням функції нирок.

У пацієнтів з порушенням функції нирок або тих, які знаходяться на гемодіалізі, рекомендується коригування дози, як описано в таблиці 2.

Таблиця 2

^а Загальну добову дозу слід розподілити на три прийоми. Зниження дози застосовують для пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну

^b Призначати у дозі 300 мг через день.

^с У пацієнтів із кліренсом креатиніну

Пацієнти, які знаходяться на гемодіалізі.

Пацієнтам з анурією, які знаходяться на гемодіалізі і які раніше ніколи не отримували габапентин, рекомендується застосовувати дози насичення від 300-400 мг, далі – 200‑300 мг габапентину після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу. У дні, коли діаліз не проводиться, габапентин приймати не можна.

Пацієнтам з порушенням функції нирок, які знаходяться на гемодіалізі, підтримуюча доза габапентину призначається відповідно до рекомендацій, викладених у таблиці 2. Додатково до підтримуючої дози рекомендується призначати 200-300 мг препарату після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу.

Передозування

Відомі випадки передозування габапентину при разовому прийомі препарату у дозі до 49 г.

При цьому, незважаючи на розвиток деяких симптомів (запаморочення, діарея, двоїння в очах, порушення мовлення, сонливість, летаргія), випадків загрозливого для хворого стану не було, і він нормалізувався після симптоматичної терапії. Знижене всмоктування габапентину у високих дозах зменшує його токсичність при передозуванні.

Передозування габапентином у комбінації з депресантами ЦНС може призвести до коми. Залежно від клінічної картини можна провести гемодіаліз, хоча накопичений досвід показує, що в цьому немає необхідності. Гемодіаліз можна призначати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок.

Побічні реакції

Інфекції: вірусні інфекції, пневмонія, респіраторні інфекції, інфекції сечовивідної системи, отит середнього вуха.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі шкірні висипання, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоедема, мультиформна еритема.

З боку метаболізму: анорексія, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, коливання рівня глюкози у пацієнтів, хворих на діабет.

З боку психіки: занепокоєння, емоційна лабільність, депресія, порушення мислення, збудження, галюцинації.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, атаксія, судоми, гіперкінезія, дизартрія, амнезія, тремор, безсоння, головний біль, парестезії, гіпостезія, порушення координації, ністагм, посилення/послаблення або відсутність рефлексів, гіпокінезія, інші порушення руху (хореоатетоз, дискінезія, дистонія).

З боку органів зору: порушення зору, амбліопія, диплопія.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго, дзвін у вухах.

Збоку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, артеріальна гіпертензія, вазодилатація, набряк обличчя, периферичні набряки, генералізовані набряки, гематоми.

З боку дихальної системи: диспное, бронхіт, фарингіт, кашель, риніт.

З боку травного тракту: нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор, сухість у роті, диспепсія, здуття, гінгівіт, ураження зубів, гепатит, жовтяниця, підвищення печінкових проб (АЛТ, АСТ, білірубін), панкреатит. У клінічних дослідженнях зв’язок виникнення панкреатиту із застосуванням габапентину не був встановлений.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: акне, алопеція.

З боку кістково-м’язової системи: артралгія, міалгія, біль у спині, м’язові посмикування.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, нетримання сечі.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: збільшення молочних залоз, імпотенція.

Загальні розлади: втомлюваність, пропасниця, порушення ходи, астенія, біль, нездужання, грипоподібний синдром.

Інші: реакція відміни (занепокоєння, безсоння, нудота, біль, підвищена пітливість), біль у грудях.

При клінічних дослідженнях респіраторні інфекції, інфекції середнього вуха, бронхіт, судоми спостерігались тільки у дітей.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 капсул у блістері; по 5 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Фарма Інтернешенал.

Місцезнаходження

Аль Кастал, Ерпорт роуд, А.С. 334, Аль Джубайха 11941, Амман, Йорданія.

Заявник

Фарма Інтернешенал.

Місцезнаходження

А.С. 334 Аль-Джубайха 11941 Амман, Йорданія.