Лево-Фк
- Состав
- Лекарственная форма
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные реакции
- Передозировка
- Применение в период беременности и кормления грудью
- Дети
- Особенности применения
- Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Склад
діюча речовина: 1 мл розчину містить 5 мг левофлоксацину;
допоміжні речовини: глюкоза безводна, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма
Розчин для інфузій.Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.
Код АТС J01М А12.
Клінічні характеристики
Показання
Препарат призначається при лікуванні бактеріальних запальних процесів у дорослих, спричинених бактеріями, чутливими до левофлоксацину: запалення легенів, ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрити), інфекції шкіри та м’яких тканин, хронічний бактеріальний простатит.
Протипоказання
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, до левофлоксацину або до інших хінолонів. Епілепсія, хворі зі скаргами на побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосування хінолонів.
Спосіб застосування та дози
Левофлоксацин слід застосовувати негайно (протягом 3 годин) після перфорації гумової пробки. Захист від світла при інфузії не потрібний.
При кімнатному освітленні розчин для в/в введення можна зберігати щонайбільше протягом 3 діб без захисту від світла.
З урахуванням біологічної еквівалентності пероральної та парентеральної форм можливе однакове дозування.
Дозування залежить від виду і тяжкості інфекції.
Для лікування дорослих із нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить понад 50 мл/хвилину, зазвичай рекомендують наступні дози препарату:
Показання | Добова доза | Кількість введень на добу | Термін лікування* |
Негоспітальна | 500 мг | 1-2 рази | 7-14 днів |
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів | 500 мг | 1 раз | 7-14 днів |
Пієлонефрит | 500 мг | 1 раз | 7-10 днів |
Хронічний бактеріальний простатит | 500 мг | 1 раз | 28 днів |
Інфекції шкіри і м`яких тканин | 500 мг | 1-2 рази | 7-14 днів |
* Відповідно до клінічного стану пацієнта через кілька днів (як правило від 2 до 4 днів) можливим є перехід від початкового внутрішньовенного введення до перорального прийому з тим самим дозуванням.
Оскільки левофлоксацин виводиться переважно через нирки, для хворих із послабленою функцією нирок дозу слід зменшити.
Дозування для дорослих пацієнтів із порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну становить менше 50 мл/хв:
Кліренс креатиніну | Режим дозування (залежно від тяжкості інфекціїта нозологічної форми) | ||
50-20 мл/хв | 250 мг/24 години | 500 мг/24 години | 500 мг/12 години |
перша доза: 250 мг наступні: 125 мг/24 години | перша доза: 500 мг наступні: 250 мг/ 24 години | перша доза: 500 мг наступні: 250 мг/ 12 години | |
19-10 мл/хв | перша доза: 250 мг наступні: 125 мг/ 48 години | перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/ 24 години | перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/ 12 години |
1) | перша доза: 250 мг наступні: 125 мг/ 48 години | перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/ 24 години | перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/ 24 години |
1 – Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.
Дозування для пацієнтів з порушеною функцією печінки. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується у печінці.
Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби у корекції дози.
Левофлоксацин вводиться повільно, внутрішньовенно, шляхом крапельної інфузії. Тривалість введення одного флакона препарату (100 мл розчину для в/в введення з 500 мг левофлоксацину) має становити не менше 60 хвилин.
Відповідно до стану пацієнта через кілька днів можливим є перехід від внутрішньовенного введення до перорального прийому з тим же дозуванням.
Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Як і при застосуванні інших протибактеріальних засобів, рекомендується продовжувати лікування препаратом принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.
Змішування з іншими розчинами для інфузій:
Левофлоксацин сумісний з наступними розчинами для інфузій:
0,9 % розчин хлориду натрію, 5 % моногідрат глюкози, 2,5 % глюкоза у розчині Рінгера, багатокомпонентні розчини для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти).
Побічні реакції
Алергічні реакції: анафілактоїдний шок, кропив’янка, бронхоспазм/задишка, диспное, анафілактичний шок; тяжкі бульозні висипання, підвищена чутливість (гіперчутливість).
Такі реакції іноді можуть спостерігатися навіть після першої дози протягом кількох хвилин або годин після застосування.
З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж, почервоніння шкіри, кропив’янка, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, тяжкі бульозні висипання, такі як токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна мультиформна еритема, гіпергідроз, лейкоцитопластичний васкуліт.
З боку травного тракту та метаболізму: нудота, діарея; анорексія, блювання, абдомінальний біль, диспепсія, здуття живота, запори; діарея з домішками крові, що у поодиноких випадках може вказувати на ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт; гіпоглікемія, особливо у хворих на цукровий діабет; панкреатит; стоматит.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення/вертиго, сонливість, безсоння, нервозність; парестезія, тремор, сплутаність свідомості, судоми, тривожність, депресія, психотичні реакції, ажитація, занепокоєність; гіпестезія, сенсорна або сенсомоторна периферична нейропатія, галюцинації, психотичні реакції з самодеструктивною поведінкою, включаючи схильність до суїциду.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія; пролонгація QT-інтервалу, відчуття серцебиття, шлуночкова тахікардія, що може призводити до зупинки серця; шлуночкова аритмія та аритмія типу torsadedepointes (переважно у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу QT), васкуліт, колапс.
З боку скелетно-м’язової системи: артралгія, міалгія, ушкодження сухожиль, включаючи тендиніт (наприклад, ахіллове сухожилля); розрив зв'язок, м’язів, розрив сухожилля (наприклад, ахіллового), цей небажаний ефект може спостерігатися у межах 48 годин від початку лікування та вразити ахіллове сухожилля обох ніг; двобічна м’язова слабкість, особливо небезпечна для пацієнтів зі злоякісною міастенією; рабдоміоліз, артрит, біль у нижніх кінцівках, біль у суглобах.
З боку печінки: підвищення показників печінкових ферментів (АЛТ/АСТ, лужна фосфатаза, ГГТП); підвищення рівня білірубіну; реакції з боку печінки, такі як гепатит, повідомлялося про випадки жовтяниці та тяжке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності, при прийомі левофлоксацину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями.
З боку нирок: підвищення рівня креатиніну у сироватці крові; гостра ниркова недостатність (наприклад, унаслідок інтерстиціального нефриту).
З боку системи крові: еозинофілія, лейкопенія; нейтропенія, тромбоцитопенія; агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія; гіперглікемія, гіпоглікемічна кома; ознаками гіпоглікемії можуть бути підвищений апетит, нервозність, підвищене потовиділення, тремтіння кінцівок, психотичні розлади (у т.ч. галюцинації, параноя), неспокій, стани страху, нічні марення, аносмія, агевзія, дискінезія, непритомність, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія.
З боку органів чуття: зорові та слухові розлади, дзвін у вухах, порушення смаку та сприйняття запахів, затуманення зору, тимчасова втрата зору, втрата слуху, смакових відчуттів та нюху.
Місцеві реакції: зміни у місці введення, включаючи почервоніння, біль.
Інші: флебіт, астенія, кандидоз, розвиток вторинних інфекцій; пірексія, алергічний пневмоніт, пропасниця, озноб.
Інфекції та інвазії: мікози (та проліферація інших резистентних мікроорганізмів).
Іншими небажаними ефектами, що асоціювалися із введенням фторхінолонів, можуть бути екстрапірамідні симптоми та інші розлади з боку м’язів і порушення координації рухів, алергічний васкуліт, напади порфірії у пацієнтів із порфірією.
Передозування
Симптоми: запаморочення, порушення свідомості, сплутаність свідомості, судомні напади, тремор, пролонгація інтервалу QT, посилення проявів інших побічних реакцій.
Лікування: симптоматичне і підтримуюче. Слід передбачити моніторинг ЕКГ, оскільки можливе виникнення пролонгації інтервалу QT. Левофлоксацин не видаляється ні шляхом гемодіалізу, ні шляхом перитонеального діалізу; специфічного антидоту не існує.
Застосування у період вагітності або годування груддю
У період вагітності або годування груддю препарат протипоказаний. Якщо під час лікування препаратом діагностується вагітність, про це слід повідомити лікаря. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Діти
Застосування препарату протипоказано дітям та підліткам, оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.
Особливості застосування
Пацієнтам з вираженим атеросклерозом судин головного мозку, порушеннями мозкового кровообігу слід бути обережними при застосуванні препарату.
Ниркова недостатність.
Левофлоксацин виводиться в основному нирками, тому для пацієнтів з нирковою недостатністю потрібна корекція дози.
Протягом усього курсу лікування необхідно контролювати функцію нирок і печінки. Повідомлялося про випадки некротичного гепатиту, аж до печінкової недостатності, що загрожує життю, при прийомі левофлоксацину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, сепсисом. Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування та звернутися до лікаря, якщо виникають такі прояви та симптоми хвороби печінки, як анорексія, жовтяниця, чорна сеча, свербіж чи болі у ділянці живота.
У випадку розвитку побічних ефектів, особливо з боку центральної нервової системи та алергічних реакцій, що можуть виникнути після першого прийому препарату, необхідно відмінити застосування левофлоксацину.
Пацієнти зі схильністю до судом.
Хінолони можуть знижувати судомний поріг і провокувати розвиток судом.
Левофлоксацин протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі.
Під час лікування левофлоксацином повідомлялося про реакції фоточутливості.
З метою попередження виникнення реакцій фоточутливості пацієнтам, які приймають левофлоксацин, слід уникати сонячного опромінення та УФ-променів (лампи штучного ультрафіолетового випромінювання, солярій) через можливу фотосенсибілізацію під час прийому левофлоксацину або протягом 48 годин після припинення застосування левофлоксацину.
При дуже тяжкому перебігу запалення легенів, спричиненому пневмококами, препарат може не дати оптимального терапевтичного ефекту. При госпітальних інфекціях, спричинених Ps. aeruginosa і при тяжких випадках пневмококової пневмонії може знадобитися комбінована терапія. Необхідно дотримуватися рекомендованої швидкості введення розчину для інфузій – не менше 30 хв для дози 250 мг та 60 хв для дози 500 мг. Стосовно офлоксацину відомо, що під час інфузії можуть відзначатися тахікардія та тимчасове збільшення артеріального тиску. У рідкісних випадках може спостерігатися, як наслідок, різке зниження артеріального тиску, циркуляторний колапс. Якщо під час введення левофлоксацину (l-ізомеру офлоксацину) спостерігається виражене зниження артеріального тиску, введення слід негайно припинити.
У поодиноких випадках у пацієнтів може виникати тендиніт. Найчастіше тендиніт вражає ахіллове сухожилля та може призводити до розриву сухожилля. Ризик розвитку тендиніту та розриву сухожилля підвищується у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів, які застосовують кортикостероїди. Тому необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами, які застосовують левофлоксацин. Пацієнти із симптомами тендиніту перед початком лікування повинні проконсультуватися з лікарем. Якщо підозрюється тендиніт, лікування препаратом слід негайно припинити та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля (наприклад, шляхом іммобілізації).
Діарея, особливо тяжка, персистуюча та/або з домішками крові під час або після лікування препаратом може свідчити про захворювання, асоційоване з Clostridium difficile, найтяжчою формою якого є псевдомембранозний коліт. Якщо підозрюється псевдомембранозний коліт, терапію препаратом слід негайно відмінити та без зволікання розпочати симптоматичне та специфічне лікування (наприклад, ванкоміцином). У цій клінічній ситуації протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику.
Одночасне лікування фенбуфеном та подібними нестероїдними протизапальними препаратами або препаратами, що знижують церебральний судомний поріг, такими як теофілін, також вимагає обережності. У випадку появи судом лікування левофлоксацином слід припинити.
Пацієнти з латентною або розвинутою недостатністю активності глюкозо-6-фосфат дегідрогенази можуть мати схильність до гемолітичних реакцій, якщо їх лікують хінолоновими антибактеріальними препаратами. Тому левофлоксацин їм слід застосовувати з обережністю.
Психотичні реакції.
У пацієнтів, які отримували хіноліни, включаючи левофлоксацин, повідомлялося про виникнення психотичних реакцій. Дуже рідко вони призводили до суїцидальних думок та самодеструктивної поведінки – іноді навіть після прийому єдиної дози левофлоксацину.
При застосуванні препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.
Тяжкі бульозні реакції.
При застосуванні левофлоксацину повідомлялося про тяжкі бульозні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. При виникненні бульозних реакцій необхідно негайно відмінити прийом левофлоксацину, звернутися до лікаря і розпочати відповідне лікування.
Пацієнтам, які застосовують антагоністи вітаміну К, слід контролювати показники згортання крові при одночасному прийомі левофлоксацину та антагоністів вітаміну К (варфарин) через потенційний ризик збільшення показників згортання крові (протромбіновий час/МНВ) та/або кровотечі.
Левофлоксацин може час від часу спричиняти серйозні потенційно летальні реакції підвищеної чутливості (наприклад, ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку), після застосування початкової дози. У цьому випадку пацієнтам слід припинити лікування негайно і звернутися до лікаря.
Як і при застосуванні інших хінолонів, повідомлялося про випадки гіпоглікемії, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримували супутню терапію гіпоглікемічними засобами перорально (наприклад, глібенкламідом) або інсуліном. Рекомендується ретельний нагляд за рівнями глюкози у крові у пацієнтів, хворих на цукровий діабет.
Слід з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, такими як, наприклад:
– вроджений синдром подовження інтервалу QT;
– одночасне застосування лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (у тому числі антиаритмічні засоби класу ІА і III, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотичні лікарські засоби);
– нескоригований електролітний дисбаланс (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія);
– літній вік пацієнта;
– хвороба серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).
Периферична нейропатія.
Повідомлялося про випадки сенсорної або сенсомоторної периферичної нейропатії, що може швидко наставати, у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Прийом левофлоксацину слід припинити, якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, щоб попередити виникнення необоротного стану.
Опіати.
У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибно-позитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердити позитивні результати на опіати за допомогою більш специфічних методів.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
У деяких пацієнтів препарат може спричинити головний біль, запаморочення/вертиго, сонливість, безсоння, порушення зору, сплутаність свідомості, розлади процесів руху, тому слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Теофілін, фенбуфен або подібні нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): левофлоксацин не виявив будь-яких фармакокінетичних взаємодій з теофіліном. Помітне зниження церебрального судомного порогу може спостерігатися при введенні хінолонів одночасно з теофіліном, НПЗЗ або іншими препаратами, що знижують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину при наявності фенбуфену була приблизно на 13 % вищою, ніж при прийомі лише левофлоксацину.
Пробенецид і циметидин: пробенецид і циметидин виявляють статистично достовірний вплив на елімінацію левофлоксацину; нирковий кліренс левофлоксацину знижувався циметидином (24 %) і пробенецидом (34 %). З обережністю слід вводити левофлоксацин одночасно з препаратами, що впливають на секрецію ниркових канальців (пробенецид і циметидин), особливо пацієнтам із порушеною функцією нирок.
Циклоспорин: період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33 %, коли він вводиться одночасно з левофлоксацином.
Антагоністи вітаміну К: унаслідок можливого виникнення кровотечі у пацієнтів, які застосовують левофлоксацин у комбінації з будь-яким антагоністом вітаміну К (наприклад, варфарином), коагуляційні тести слід контролювати, якщо ці препарати застосовувати одночасно.
Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT: левофлоксацин, подібно до інших фторхінолонів, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби, здатні подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти та макроліди).
Фармакокінетика левофлоксацину не змінювалася при сумісному введенні разом із такими препаратами: кальцію карбонатом, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином, варфарином.
Не рекомендується застосування левофлоксацину одночасно з алкоголем.
При одночасному застосуванні із глюкокортикоїдами підвищується ризик розриву сухожилля.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Левофлоксацин – синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, є S‑енантіомером рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину.
Механізм дії. У якості антибактеріального препарату з групи фторхінолонів левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гірази та топоізомеразу ІV.
Співвідношення фармакокінетика/фармакодинаміка. Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення максимальної концентрації у сироватці крові (Сmax) чи площі під фармакокінетичною кривою (АUC) та мінімальною інгібуючою (подавляючою) концентрацією (МІК (МПК)).
Механізм резистентності. Основний механізм резистентності є наслідком мутації у генах gyr-A. Invitroіснує перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами.
Завдяки механізму дії зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами протибактеріальних засобів.
Антибактеріальний спектр. Поширеність резистентності може варіювати географічно та з часом для вибраних видів. Бажано отримати локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. При необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, коли місцева поширеність резистентності є такою, що корисність препарата, щонайменше при деяких типах інфекцій, є сумнівною.
Зазвичай чутливі види
Аеробні грампозитивні бактерії: Staphylococcusaureus метицилін-чутливий, Staphylococcussaprophyticus, Streptococci, група С і G, Streptococcusagalactiae, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes
Аеробні грамнегативні бактерії: Burkholderiacepacia, Eikenellacorrodens, Haemophilusinfluenzae, Haemophiluspara- influenzae, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri
Анаеробні бактерії: Peptostreptococcus
Інші: Chlamydophilapneumoniae, Chlamydophilapsittaci, Chlamidiatrachomatis, Legionellapneumophila, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Ureaplasma urealyticum
Види, для яких набута (вторинна) резистентність може бути проблематичною
Аеробні грампозитивні бактерії: Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus метицилін-резистентний, Staphylococcuscoagulasespp.
Аеробні грамнегативні бактерії: Acinetobacterbaumannii, Citrobacterfreundii, Enterobacteraerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens
Анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile
Інші дані
Госпітальні інфекції, спричинені P. aeruginosa, можуть потребувати комбінованої терапії.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального введення.
Після внутрішньовенного введення препарат накопичується у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті тканини легенів (концентрація у легенях перевищує таку у плазмі крові), сечі. У спинномозкову рідину левофлоксацин потрапляє погано.
Розподіл. Приблизно 30-40 % левофлоксацину зв’язується з протеїном сироватки крові. Кумуляційний ефект левофлоксацину при застосуванні 500 мг 1 раз на добу багатократного застосування практично відсутній. Існує незначний, але передбачуваний кумуляційний ефект після застосування доз по 500 мг 2 рази на добу. Стабільний стан досягається протягом 3 днів.
Проникнення у тканини та рідини організму
Проникнення у слизову оболонку бронхів, бронхіальний секрет тканин легенів (БСТЛ). Максимальна концентрація левофлоксацину у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті легенів після застосування 500 мг перорально становили 8,3 мкг/г та 10,8 мкг/мл відповідно. Ці показники досягалися протягом 1 години після прийому препарату.
Проникнення у тканини легенів. Максимальні концентрації левофлоксацину у тканинах легенів після застосування 500 мг перорально становили приблизно 11,3 мкг/г та досягалися через 4-6 годин після застосування препарату. Концентрація у легенях перевищує таку у плазмі крові.
Проникнення у вміст міхура. Максимальні концентрації левофлоксацину 4-6,7 мкг/мл у вміст міхура досягалися через 2‑4 години після застосування препарату через 3 дні застосування препарату при дозах 500 мг 1 раз чи 2 рази на добу відповідно.
Проникнення у цереброспінальну (спинномозкову) рідину. Левофлоксацин погано проникає у цереброспінальну рідину.
Проникнення у тканини простати. Після застосування 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів середні концентрації у тканині простати досягали 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г та 2 мкг/г відповідно через 2 години, 6 годин на 24 години; середній коефіцієнт концентрацій простата/плазма становив 1,84.
Концентрація у сечі. Середня концентрація у сечі через 8-12 годин після однократного прийому перорально дози 150 мг, 300 мг чи 500 мг левофлоксацину становили 44 мг/л, 91 мг/л та 200 мг/л відповідно.
Біотрансформація. Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил‑левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється з сечею. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним та не підлягає інверсії хоральної структури.
Виведення. Після перорального та внутрішньовенного введення левофлоксацин виводиться з плазми крові відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин). Виведення відбувається зазвичай через нирки (понад 85 % введеної дози).
Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального введення, що свідчить про те, що ці шляхи (пероральний та внутрішньовенний шляхи введення) є взаємозамінними.
Лінійність
Для левофлоксацину характерна лінійна фармакокінетика у діапазоні 50-600 мг.
Пацієнти з нирковою недостатністю
На фармакокінетику левофлоксацину впливає ниркова недостатність. При зниженні функції нирок знижується ниркове виведення та кліренс, а періоди напіввиведення збільшуються, як видно з нижченаведеної таблиці:
Кліренс креатиніну (мл/хв) |
| 20-40 | 50-80 |
Нирковий кліренс (мл/хв) | |||
Період напіввиведення (години) | 9 |
Пацієнти літнього віку
Немає значних відмінностей у фармакокінетиці левофлоксацину у молодих пацієнтів та пацієнтів літнього віку, крім відмінностей, пов’язаних із кліренсом креатиніну.
Гендерні відмінності
Окремий аналіз щодо пацієнтів жіночої та чоловічої статі продемонстрував незначні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину залежно від статі. Не існує доказів того, що ці гендерні відмінності є клінічно значущими.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:прозорий розчин від слабо-жовтого до зеленувато-жовтого кольору.
Несумісність
Препарат не слід змішувати з гепарином або лужними розчинами (наприклад, гідрокарбонатом натрію), з іншими лікарськими засобами, крім лікарських засобів, вказаних у розділі «Спосіб застосування та дози».