Пентаса

Склад

діюча речовина: месалазин;

100 мл суспензії містять месалазину 1 г;

допоміжні речовини: динатрію едетат (Трилон Б); натрію метабісульфіт (Е 223); натрію ацетат, тригідрат; кислота хлористоводнева концентрована; вода очищена.

Лікарська форма

Суспензія ректальна.

Фармакотерапевтична група

Протизапальні засоби, які застосовують при захворюваннях кишечнику. Код АТС А07Е С02.

Клінічні характеристики

Показання

Виразковий проктосигмоїдит та лівобічний коліт.

Протипоказання

Підвищена чутливість до саліцилатів, до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин. Тяжкі порушення функції печінки або ниркова недостатність.

Спосіб застосування та дози

1 клізма перед сном.

Перед застосуванням клізми рекомендується випорожнити кишечник.

Клізма поміщена в пакет з алюмінієвої фольги.

8. Згорнути поліетиленовий пакет поверх порожнього флакона. Викинути його і вимити руки.

Побічні реакції

Побічні реакції, що найчастіше спостерігалися у ході клінічних досліджень: діарея, нудота, біль у животі, головний біль, блювання і висипання. При застосуванні лікарського засобу іноді спостерігаються реакції гіперчутливості та медикаментозна гарячка.

Після ректального введення можливі місцеві реакції, такі як свербіж, ректальний дискомфорт та позиви до дефекації.

* Механізм розвитку міо- і перикардиту, панкреатиту, нефриту і гепатиту, спричинених застосуванням месалазину, невідомий, але може мати алергічне походження.

Слід зазначити, що деякі з цих розладів можна пояснити самим запаленням кишечнику.

Передозування

Повідомлення про випадки передозування месалазину обмежені.

Лікування передозування: симптоматичне в умовах стаціонару. Необхідний ретельний моніторинг функції нирок.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Відомо, що месалазин проникає крізь плацентарний бар’єр. Обмежені дані про застосування месалазину вагітним не дають змоги оцінити можливі небажані ефекти.

У ході досліджень на тваринах або контрольованих досліджень за участю добровольців не спостерігалось жодного тератогенного ефекту.

Були повідомлення про порушення з боку системи крові (панцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матерів яких лікували препаратом Пентаса.

У період вагітності месалазин можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Період годування груддю.

Месалазин проникає в грудне молоко. Концентрація месалазину в грудному молоці нижча, ніж у крові матері, тоді як метаболіт – ацетил-месалазин – виявляється у грудному молоці в такій самій або більшій концентрації.

Контрольовані дослідження застосування препарату Пентаса під час годування груддю не проводились. На сьогодні є лише обмежений досвід перорального застосування месалазину жінкам, які годують груддю. Не можна виключити можливість розвитку реакції гіперчутливості, наприклад діареї, в немовлят.

У період годування груддю месалазин застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Діти

Є обмежені клінічні дані щодо ефективності лікування дітей.

Особливості застосування

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам, схильним до алергічних реакцій на сульфасалазин, у зв’язку з ризиком розвитку алергії до саліцилатів. При гострих реакціях непереносимості, наприклад при кольках у животі, гострому болю в животі, гарячці, гострому головному болю і висипанні, потрібно негайно припинити лікування.

З обережністю слід застосовувати хворим із порушенням функції печінки. На розсуд лікаря до та протягом лікування слід контролювати функціональні показники печінки, такі як АлАТ та АсАТ.

Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю. Слід регулярно контролювати функціональний стан нирок (за рівнем креатиніну сироватки крові), особливо на початковій стадії лікування. У пацієнтів, у яких під час лікування розвинулась ниркова дисфункція, слід підозрювати ниркову токсичність, спричинену месалазином. При супутньому застосуванні інших відомих нефротоксичних речовин слід збільшити частоту перевірки ниркової функції.

Під час лікування слід ретельно оглядати пацієнтів з легеневими захворюваннями, а саме астмою.

Про реакції серцевої гіперчутливості, спричинені месалазином (міо- і перикардит), повідомлялось рідко. Дуже рідко повідомлялося про серйозну дискразію крові у зв’язку з прийомом месалазину. Перед початком і під час лікування на розсуд лікаря рекомендовано провести розгорнутий аналіз крові.

Через 14 днів після початку лікування рекомендується провести контрольні тести, потім з періодичністю 1 раз на 4 тижні провести ще два або три тести. Якщо результати відповідають нормі, контрольні тести потрібно проводити кожні три місяці. При появі додаткових симптомів ці тести слід провести негайно.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Лікування препаратом Пентаса не впливає на здатність керувати транспортними засобами і/або роботу з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Під час комплексного лікування препаратом Пентаса і азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, однак механізм взаємодії встановлений не повністю. Рекомендований регулярний контроль рівня лейкоцитів і відповідне встановлення режиму дозування для тіопуринів.

Докази того, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину, слабкі.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Месалазин – активний компонент сульфасалазину, який застосовують для лікування виразкового коліту і хвороби Крона.

Клінічні дослідження свідчать, що терапевтичні властивості месалазину при пероральному та ректальному застосуванні обумовлені більшою мірою його місцевою дією на запалені ділянки кишечнику, аніж системним ефектом.

У пацієнтів із запальними захворюваннями кишечнику спостерігаються підвищення міграції лейкоцитів, аномальна продукція цитокінів, збільшення продукції метаболітів арахідонової кислоти (особливо лейкотрієнів В4), збільшення концентрації вільних радикалів у запалених тканинах кишечнику.

Фармакологічний ефект месалазину у ході досліджень invitro та invivo полягає у пригніченні хемотаксису лейкоцитів, зменшенні продукції цитокінів і лейкотрієнів і нейтралізації вільних радикалів. Механізм дії месалазину не визначений.

Фармакокінетика.

Терапевтична дія месалазину в основному визначається його місцевим контактом з ділянкою запалення слизової оболонки кишечнику.

Застосування ректальної суспензії забезпечує високу концентрацію месалазину в дистальному відділі шлунково-кишкового тракту та низьку системну абсорбцію. Встановлено, що ректальна суспензія досягає низхідної ободової кишки та розповсюджується по її слизовій.

Біотрансформація. Месалазин перетворюється на N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) як пресистемно у слизовій оболонці кишечнику, так системно в печінці. Незначне ацетилювання здійснюється за участю бактерій товстого кишечнику. Ацетилювання месалазину, ймовірно, не пов’язане з фенотипом ацетилування пацієнта. Також вважається, що ацетил-месалазин є клінічно та токсикологічно неактивним.

Абсорбція. При ректальному застосуванні препарат всмоктується повільно, однак інтенсивність залежить від дози, складу препарату та ступеня розповсюдження. В сечі у здорових добровольців у стабільному стані після введення ректальної суспензії всмоктується близько 15-20 %.

Розподіл. Зв’язування месалазину з білками плазми становить приблизно 50 %, а ацетил-месалазину – приблизно 80 %.

Виведення. Месалазин і ацетил-месалазин виводяться із сечею і калом. У сечі виявляється головним чином ацетил-месалазин. Системна абсорбція після введення ректальної суспензії значно нижча у пацієнтів з активним виразковим колітом порівняно з пацієнтами в стадії ремісії.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок внаслідок зменшення швидкості виведення препарату може підвищуватися ризик ураження нирок.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: суспензія від білого до жовтуватого кольору.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі 15-25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 100 мл суспензії у флаконі з наконечником і внутрішнім клапаном; по 1 флакону у пакеті з алюмінієвої фольги; по 5 або 7 флаконів у комплекті з поліетиленовими пакетами у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Феррінг-Лечива а.с., Чеська Республіка / Ferring-Leciva a.s., Czech Republic.

Місцезнаходження

К Рибніку 475, 252 42 Джесеніце в Празі, Чеська Республіка /

K Rybniku 475, 252 42 Jesenice u Prahy, Czech Republic.