Пропофол-Ново

Склад

діюча речовина: propofol;

1 мл емульсії містить пропофолу 10 мг;

допоміжні речовини: олія соєва, лецитин, гліцерин, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Емульсія для інфузій.

Фармакотерапевтична група

Засоби для загальної анестезії. Код АТС N01A X10.

Клінічні характеристики

Показання

Для індукції та підтримання загальної анестезії.

Для забезпечення седативного ефекту у пацієнтів, яким проводиться штучна вентиляція легень в умовах реанімації.

Для забезпечення седативного ефекту при проведенні хірургічних і діагностичних процедур.

Протипоказання

Пацієнтам з відомою гіперчутливістю до пропофолу або до будь-якої з допоміжних речовин.

Дітям віком до 1 місяця (для індукції та підтримання загальної анестезії).

Пропофол-Ново протипоказаний для забезпечення седативного ефекту при інтенсивній терапії пацієнтам віком до 16 років.

Пропофол-Ново не рекомендується для забезпечення седативного ефекту дітям, оскільки безпека та ефективність препарату не підтверджені.

До складу Пропофол-Ново входить олія соєва, тому препарат не слід застосовувати пацієнтам з гіперчутливістю до арахісу або сої.

Спосіб застосування та дози

Індукція загальної анестезії.

Дорослим.

Незалежно від того, проведено чи не проведено премедикацію пацієнту, рекомендується титрувати дозу препарату Пропофол-Ново (у вигляді болюсної ін’єкції або інфузії приблизно 4 мг (40 мл) кожні 10 секунд для дорослих пацієнтів із задовільним станом здоров’я) залежно від реакції хворого до появи клінічних ознак анестезії. Для більшості дорослих пацієнтів віком до 55 років доза препарату Пропофол-Ново становить 1,5-2,5 мг/кг маси тіла. Необхідну загальну дозу можна зменшити шляхом зменшення швидкості введення (від 2 до 5 мл (20-50 мг/хв)). Для пацієнтів віком від 55 років потрібна, як правило, нижча доза. Пацієнтам III і IV класів за шкалою ASA (Американського товариства анестезіологів) слід вводити препарат з меншою швидкістю (приблизно 2 мл (20 мг) кожні 10 секунд).

Пацієнтам літнього віку.

Для пацієнтів літнього віку для індукції анестезії необхідні нижчі дози препарату.

При зменшенні дози слід враховувати фізичний стан і вік пацієнта. Зменшену дозу слід вводити з меншою швидкістю і титрувати залежно від відповіді пацієнта.

Дітям.

Пропофол-Ново не рекомендується для індукції анестезії дітям віком до 1 місяця.

При застосуванні у якості вступної анестезії дітям Пропофол-Ново рекомендовано вводити повільно до появи клінічних ознак анестезії. Дозу слід коригувати відповідно до віку та/або маси тіла. Для більшості дітей віком від 8 років для індукції необхідно, як правило, приблизно 2,5 мг/кг препарату Пропофол-Ново. Для дітей віком до 8 років необхідна доза може бути вищою. Нижча доза рекомендується для дітей III і IV класів ASA.

Підтримання загальної анестезії.

Дорослим.

Анестезію можна підтримувати введенням Пропофолу-Ново шляхом постійної інфузії або повторних болюсних ін’єкцій для попередження ознак недостатньої анестезії. Нормалізація стану після анестезії відбувається, як правило, швидко, тому важливо підтримувати введення препарату Пропофол-Ново до закінчення процедури.

Постійна інфузія.

Необхідна швидкість введення значно варіює залежно від індивідуальних особливостей пацієнтів, але, як правило, швидкість у межах 4-12 мг/кг/год забезпечує підтримку адекватної анестезії.

Повторне болюсне введення.

Якщо застосовувати техніку, що включає повторні болюсні ін’єкції, то використовується введення зростаючих доз від 25 мг (2,5 мл) до 50 мг (5 мл) відповідно до клінічної необхідності.

Пацієнтам літнього віку.

Для пацієнтів літнього віку для підтримання анестезії швидкість інфузії або «цільову концентрацію» також слід зменшувати. Для пацієнтів III і IV класу за шкалою ASA буде необхідним додаткове зниження дози і швидкості введення. Пацієнтам літнього віку не слід застосовувати швидке болюсне введення (разове або повторне), оскільки це може призводити до пригнічення роботи серця і дихання.

Дітям.

Пропофол-Ново не рекомендується для підтримання анестезії у дітей віком до 1 місяця.

Анестезію можна підтримувати шляхом введення Пропофолу-Ново у вигляді інфузії або повторних болюсних ін’єкцій для попередження клінічних ознак недостатньої анестезії. Необхідна швидкість введення значно варіює залежно від індивідуальних особливостей пацієнтів, але швидкість у межах 9-15 мг/кг/годину, як правило, забезпечує підтримку адекватної анестезії.

Для дітей віком до 3 років, порівняно зі старшими дітьми, можуть бути необхідними вищі дози препарату у рамках діапазону рекомендованих доз. Дозу слід коригувати індивідуально і з особливою увагою контролювати адекватність анестезії.

Не слід перевищувати максимальну тривалість введення препарату, що становить приблизно 60 хвилин, за винятком випадків специфічного показання для тривалішого застосування, наприклад, злоякісна гіпертермія, при якій застосування інгаляційних засобів для наркозу неприпустиме.

Забезпечення седативного ефекту під час інтенсивної терапії.

Дорослим.

Для забезпечення седативного ефекту під час інтенсивної терапії рекомендується вводити препарат Пропофол-Ново шляхом постійної інфузії. Швидкість інфузії має залежати від необхідної глибини седативного ефекту. Для більшості пацієнтів достатній седативний ефект може бути досягнутий при введенні препарату Пропофол-Ново у дозі

0,3-4 мг/кг/год. Верхня межа швидкості проведення інфузії для забезпечення седативного ефекту в умовах реанімації не має перевищувати 4 мг/кг/год, за винятком випадків, коли користь переважає ризики. Препарат Пропофол-Ново не показаний для забезпечення седативного ефекту при інтенсивній терапії пацієнтів віком до 16 років.

Препарат Пропофол-Ново можна розводити 5 % розчином глюкози (див. нижче таблицю щодо розведення та одночасного застосування).

Рекомендовано перевіряти рівні ліпідів у крові при застосуванні препарату Пропофол-Ново пацієнтам з особливим ризиком розвитку підвищення рівнів жирів. Введення препарату Пропофол-Ново слід відповідно коригувати, якщо моніторинг вказує на недостатнє виведення жирів з організму. Якщо пацієнту одночасно вводити внутрішньовенно інший засіб, що містить ліпіди, слід зменшити дозу препарату, враховуючи кількість ліпідів, що поступила в організм при інфузії Пропофол-Ново.

1 мл препарату Пропофол-Ново містить приблизно 0,1 г жирів.

Якщо тривалість забезпечення седативного ефекту перевищує 3 дні, рівні ліпідів слід перевіряти в усіх пацієнтів.

Пацієнтам літнього віку.

Якщо препарат Пропофол-Ново застосовувати для забезпечення седативного ефекту, швидкість інфузії також слід зменшити. Для пацієнтів ІІІ і IV класу за ASA буде необхідним додаткове зниження дози і швидкості введення препарату. Пацієнтам літнього віку не слід застосовувати швидке болюсне введення (разове або повторне), оскільки це може призводити до пригнічення роботи серця і дихання.

Дітям.

Препарат Пропофол-Ново протипоказаний для забезпечення седативного ефекту у дітей віком до 16 років, яким проводиться штучна вентиляція легень при інтенсивній терапії.

Швидкість введення дози препарату для забезпечення седативного ефекту в умовах реанімації у дітей не має перевищувати рекомендовану, за винятком випадків, коли користь переважає ризики.

Забезпечення седативного ефекту при проведенні хірургічних або діагностичних процедур.

Дорослим.

Для забезпечення седативного ефекту при проведенні хірургічних або діагностичних процедур швидкість препарату слід підбирати індивідуально і титрувати залежно від клінічної відповіді.

Для більшості пацієнтів для настання седативного ефекту необхідне введення від 0,5 до

1 мг/кг препарату протягом 1-5 хвилин.

Підтримання седативного ефекту можна забезпечувати шляхом титрування інфузії препарату Пропофол-Ново до необхідного рівня вираженості седативного ефекту; для більшості пацієнтів необхідно від 1,5 до 4,5 мг/кг/год. Крім інфузії можна проводити болюсне введення від 10 до 20 мг, якщо необхідне швидке настання глибокого седативного ефекту. Для пацієнтів ІІІ і ІV класу за ASA може бути необхідним зниження дози і швидкості введення препарату.

Пацієнтам літнього віку.

Якщо препарат Пропофол-Ново застосовувати для забезпечення седативного ефекту, швидкість інфузії або «цільову концентрацію» також слід зменшувати. Для пацієнтів ІІІ і ІV класу за ASA буде необхідним додаткове зниження дози і швидкості введення. Пацієнтам літнього віку не слід застосовувати швидке болюсне введення (разове або повторне), оскільки це може призводити до пригнічення роботи серця і дихання.

Дітям.

Препарат Пропофол-Ново не рекомендується для забезпечення седативного ефекту дітям, оскільки безпека та ефективність препарату не підтверджені.

Застосування.

Препарат не спричиняє аналгетичної дії і тому, як правило, окрім Пропофолу-Ново необхідне введення додаткових аналгетичних засобів.

Для проведення інфузії препарат Пропофол-Ново можна застосовувати нерозведеним або розведеним тільки 5 % розчином глюкози у мішках із ПВХ для інфузії або скляних флаконах для інфузії. Розведення, співвідношення якого не має перевищувати 1:5 (2 мг пропофолу на 1 мл), слід проводити в асептичних умовах безпосередньо перед введенням; розчин слід використовувати протягом 6 годин після розведення.

При застосуванні розведеного препарату Пропофол-Ново рекомендується, щоб об’єм 5 % розчину глюкози, видалений із мішка для інфузій під час процесу розведення, повністю заміщувався об’ємом емульсії препарату Пропофол-Ново (див. нижче таблицю щодо розведення та одночасного застосування).

Розведений препарат можна вводити з використанням різних технік контролю проведення інфузії, але застосування тільки набору для інфузії не дозволяє повністю уникнути випадкового неконтрольованого інфузійного введення великих об’ємів розведеного препарату Пропофол-Ново. Бюретки, лічильники крапель або дозуючі насоси завжди повинні входити до складу лінії для інфузії. Ризик неконтрольованої інфузії слід завжди враховувати при розрахунку максимального об’єму препарату Пропофол-Ново у бюретці.

При застосуванні нерозведеного препарату Пропофол-Ново для підтримання анестезії рекомендується для контролю швидкості введення завжди використовувати таке устаткування як шприцовий насос або волюметричний інфузійний насос.

Препарат Пропофол-Ново можна вводити через Y-подібний конектор, встановлений поряд з місцем ін’єкції, при інфузії наступних препаратів:

- 5 % розчин глюкози для внутрішньовенних інфузій;

- 0,9 % розчин натрію хлориду для внутрішньовенних інфузій;

- 4 % розчин декстрози з 0,18 % розчином натрію хлориду для внутрішньовенних інфузій.

Попередньо заповнений скляний шприц має менший фракційний опір поршня порівняно з пластиковим одноразовим шприцом, і легше приводиться у рух. Тому при введенні препарату Пропофол-Ново вручну за допомогою попередньо заповненого шприца, систему для інфузії між шприцом і пацієнтом не можна залишати відкритою при відсутності нагляду з боку медичного персоналу.

Відповідна сумісність має бути забезпечена у разі, коли попередньо заповнений шприц використовувати у шприцовому насосі. Зокрема, конструкція насоса має запобігати сифонуванню і повинна мати сигналізатор щодо закупорки при тиску не більше 1000 мм рт.ст. Якщо використовується програмований або еквівалентний насос, що дозволяє використовувати різні шприци, то у разі застосування препарату Пропофол-Ново у вигляді попередньо заповненого шприца вибирається тільки режим «B-D» 50/60 мл PLASTIPAK.

Препарат Пропофол-Ново можна попередньо змішувати з альфентанілом для ін'єкцій, що містить 500 мкг/мл альфентанілу в об'ємному співвідношенні від 20:1 до 50:1. Суміші слід готувати в асептичних умовах і використати протягом 6 годин після приготування.

Для зменшення больових відчуттів на початку введення препарат Пропофол-Ново можна змішати з 0,5 % або 1 % розчином лідокаїну для ін'єкцій, що не містить консервантів (див. нижче таблицю щодо розведення та одночасного застосування). У цьому випадку слід проводити попередні шкірні проби на переносимість лідокаїну.

Вказівки щодо цільових концентрацій пропофолу наведені нижче. У зв'язку з індивідуальними відмінностями фармакокінетики і фармакодинаміки пропофолу пацієнтам, незалежно від того, чи проведено їм премедикацію, цільову концентрацію пропофолу слід титрувати залежно від клінічної відповіді з метою досягнення необхідної глибини анестезії.

Індукція і підтримання загальної анестезії

У дорослих пацієнтів віком до 55 років анестезія, як правило, може бути індукована цільовими концентраціями пропофолу у діапазоні від 4 до 8 мкг/мл. Початкова цільова концентрація 4 мкг/мл рекомендована для пацієнтів, яким проведено премедикацію, а концентрація 6 мкг/мл – для пацієнтів, яким не проводилась премедикація. Час індукції при даних цільових концентраціях знаходиться у межах, як правило, 60-120 секунд. Вищі цільові концентрації призведуть до швидшої індукції анестезії, але можуть спричинити більш виражене пригнічення гемодинаміки і дихання.

Меншу початкову цільову концентрацію слід застосовувати пацієнтам віком від 55 років і пацієнтам III і IV класів за ASA. Цільову концентрацію надалі можна поступово збільшувати на величину від 0,5 до 1 мкг/мл з інтервалами в 1 хвилину для досягнення поступової індукції анестезії.

Як правило, необхідна додаткова аналгезія, і величина, на яку можна знижувати цільові концентрації для підтримання анестезії, залежатиме від кількості аналгетиків, що застосовують одночасно. Цільові концентрації пропофолу у межах від 3 до 6 мкг/мл зазвичай підтримують достатній рівень анестезії.

Прогнозована концентрація пропофолу для пробудження перебуває, як правило, у межах від 1 до 2 мкг/мл, і залежить від рівня аналгезії у період підтримання наркозу.

Забезпечення седативного ефекту під час інтенсивної терапії

Зазвичай необхідні цільові концентрації пропофолу у крові в діапазоні 0,2-2 мкг/мл. Введення препарату слід розпочинати з низької цільової концентрації, яку слід титрувати залежно від реакції пацієнта для досягнення необхідної глибини седативного ефекту.

Розведення препарату Пропофол-Ново та одночасне застосування з іншими лікарськими засобами або інфузійними розчинами.

Застосування лідокаїну для розведення протипоказано дітям віком до 12 років.

У разі застосування лідокаїну для розведення препарату, необхідно врахувати інформацію з безпеки лідокаїну.

Побічні реакції

Загальні.

Індукція анестезії, як правило, проходить плавно, з мінімальними ознаками збудження. Найчастіше з’являються повідомлення про фармакологічно передбачувані для анестезуючих засобів небажані явища, такі як артеріальна гіпотензія. Беручи до уваги характер анестезії та стан пацієнтів, яким проводиться інтенсивна терапія, реакції, про які повідомлялося, можуть бути пов’язані з процедурами, що проводились, або зі станом пацієнтів.

Порушення загального стану та стани, пов’язані зі способом застосування препарату	Місцевий біль при введенні(1)
З боку судинної системи	Артеріальна гіпотензія (2)
З боку серця	Брадикардія (3)
З боку респіраторного тракту, органів грудної клітки та середостіння	Тимчасове апное під час індукції
З боку шлунково-кишкового тракту	Нудота і блювання протягом фази відновлення
Порушення з боку нервової системи	Головний біль протягом фази відновлення
Порушення загального стану та стани, пов’язані зі способом застосування препарату	Симптоми відміни у дітей (4)
З боку судинної системи	Припливи у дітей (4)
З боку судинної системи	Тромбоз і флебіт
З боку нервової системи	Епілептиформні рухи, включаючи судоми і опістотонус під час введення, підтримання і відновлення стану
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини	Рабдоміоліз (5)
З боку шлунково-кишкового тракту	Панкреатит
Травми, отруєння та ускладнення процедур	Післяопераційна гарячка
З боку нирок і сечовивідного тракту	Зміна кольору сечі після тривалого введення
З боку імунної системи	Анафілаксія – може включати ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, еритему і артеріальну гіпотензію
З боку репродуктивної системи і молочних залоз	Сексуальне розгальмування
З боку серця	Набряк легенів
З боку нервової системи	Післяопераційна непритомність

⁽¹⁾ Може бути мінімізовано шляхом введення у великі вени передпліччя і ліктьової ямки. Місцевий біль при введенні препарату Пропофол-Ново може також бути мінімізований шляхом додавання розчину лідокаїну.

⁽²⁾ Рідко при гіпотензії може бути необхідним внутрішньовенне введення розчинів та зменшення дози Пропофолу-Ново.

⁽³⁾ Серйозна брадикардія виникає рідко. Були поодинокі повідомлення про асистолію.

⁽⁴⁾ Після раптового припинення введення пропофолу під час проведення інтенсивної терапії.

⁽⁵⁾ Рідко повідомлялося про рабдоміоліз, коли пропофол застосовували у дозах понад 4 мг/кг/год пацієнтам для досягнення седативного ефекту в умовах реанімації.

Повідомлялося про набряк легенів, артеріальну гіпотензію, асистолію, брадикардію і судоми. Рідко спостерігалися рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, гіперкаліємія або серцева недостатність, іноді з фатальним наслідком, при застосуванні пропофолу у дозах понад 4 мг/кг/год для досягнення седативного ефекту в умовах реанімації. Можуть спостерігатися ейфорійний настрій; гіперліпідемія; мимовільні рухи; серцева аритмія, підйом сегменту ST, подібний до змін ЕКГ при синдромі Бругада, підйом сегменту ST зі «склепінчатоподібним» зубцем Т; гепатомегалія; ниркова недостатність; зловживання лікарськими засобами, переважно медичними працівниками; дистонія, дискінезія.

Місцеві.

Місцевий біль, що може виникати протягом початкової фази анестезії препаратом Пропофол-Ново, може бути мінімізований шляхом одночасного введення лідокаїну (див. «Дозування і застосування»), а також шляхом введення у великі вени передпліччя і ліктьової ямки. Тромбоз і флебіт спостерігаються рідко.

Передозування

Випадкове передозування може призвести до пригнічення дихання та серцевої діяльності. При пригніченні дихання слід провести штучну вентиляцію легень з використанням кисню. При пригніченні серцево-судинної діяльності голову пацієнта слід опустити донизу, а при тяжкій формі стану застосувати замінники плазми крові і пресорні засоби.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Безпека застосування препарату Пропофол-Ново у період вагітності не встановлена, тому препарат не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності.

Препарат не слід застосовувати для анестезії в акушерстві, за винятком випадків крайньої необхідності.

У випадках введення пропофолу жінкам, які годують груддю, безпека для новонароджених не була встановлена.

Діти

Для детальної інформації див. «Спосіб застосування та дози».

Препарат Пропофол-Ново не рекомендується дітям віком до 1 місяця (для індукції та підтримання загальної анестезії).

Пропофол-Ново протипоказаний для забезпечення седативного ефекту при інтенсивній терапії пацієнтам віком до 16 років.

Пропофол-Ново не рекомендується для забезпечення седативного ефекту дітям, оскільки безпека та ефективність препарату не підтверджені.

Застосування лідокаїну для розведення протипоказано дітям віком до 12 років.

Особливості застосування

Препарат Пропофол-Ново повинні вводити анестезіологи або, у відповідних ситуаціях, лікарі, які пройшли підготовку з надання допомоги хворим під час інтенсивної терапії. Стан пацієнтів слід постійно контролювати, а обладнання для підтримки прохідності дихальних шляхів, для проведення штучної вентиляції легенів, для збагачення киснем, а також інші реанімаційні засоби мають бути постійно готовими до використання. Препарат Пропофол-Ново не повинен вводити персонал, який проводить діагностичну або хірургічну процедуру.

При застосуванні препарату Пропофол-Ново для забезпечення седативного ефекту під час проведення оперативних або діагностичних процедур стан пацієнта необхідно постійно контролювати для виявлення ранніх ознак гіпотензії, обструкції дихальних шляхів і недостатнього насичення крові киснем.

Як і при застосуванні інших седативних засобів, при застосуванні препарату Пропофол-Ново для забезпечення седативного ефекту під час проведення оперативних процедур у пацієнта можуть виникати мимовільні рухи. Протягом проведення процедур, що вимагають нерухомості, такі мимовільні рухи можуть бути небезпечними для ділянки оперативного втручання.

Як і при застосуванні інших анестетиків і седативних препаратів для внутрішньовенного введення, пацієнтів слід попередити не вживати алкоголь принаймні за 8 годин до і після введення препарату Пропофол-Ново.

Препарат Пропофол-Ново слід з обережністю застосовувати як седативний засіб пацієнтам, яким проводяться певні процедури, при яких спонтанні рухи є особливо протипоказаними, наприклад, при хірургії ока.

Як і при застосуванні інших седативних препаратів для внутрішньовенного введення, при одночасному призначенні препарату Пропофол-Ново і таких депресантів центральної нервової системи як потужні аналгетики, седативний ефект може бути більш вираженим; також слід пам’ятати про можливість пригнічення дихальної і серцево-судинної системи.

Під час болюсного введення з метою проведення оперативних процедур слід дотримуватись особливої обережності у пацієнтів з гострою легеневою недостатністю або пригніченням дихання.

Одночасне застосування з депресантами центральної нервової системи, наприклад, алкоголем, засобами для загальної анестезії, наркотичними аналгетиками буде призводити до більш вираженого їхнього седативного ефекту. Якщо препарат Пропофол-Ново застосовувати у комбінації з депресантами центральної дії для парентерального введення, може розвиватися тяжке пригнічення дихальної і серцево-судинної системи. Рекомендується вводити препарат Пропофол-Ново після аналгетика, а дозу слід ретельно титрувати до досягнення відповіді у пацієнта.

Протягом індукції анестезії може розвиватись артеріальна гіпотензія і тимчасове апное залежно від дози і застосування препаратів для премедикації або інших засобів.

Іноді при розвитку гіпотензії може бути необхідним внутрішньовенне введення розчинів і зменшення швидкості введення препарату Пропофол-Ново протягом періоду підтримання анестезії.

Необхідно, щоб минув достатній період часу перед випискою пацієнта з лікарні для забезпечення повної нормалізації стану після загальної анестезії. Дуже рідко після застосування препарату Пропофол-Ново можливий період післяопераційної непритомності, що може супроводжуватися підвищенням м’язового тонусу.

Такому стану може передувати/не передувати період пробудження. Хоча відновлення стану є спонтанним, слід встановити належне спостереження за станом непритомного пацієнта.

При застосуванні препарату Пропофол-Ново пацієнтам з епілепсією може мати місце ризик виникнення судом.

Як і при застосуванні інших анестетиків для внутрішньовенного введення, з обережністю слід призначати препарат пацієнтам з порушеннями з боку серця, системи дихання, нирок і печінки, а також при гіповолемії, пацієнтам літнього віку або ослабленим пацієнтам.

Ризик розвитку відносної вагусної гіперактивності може посилюватись, оскільки препарат Пропофол-Ново не має ваголітичної активності; це асоційовано з повідомленнями про брадикардію (іноді глибоку), а також асистолію.

Слід розглянути питання про внутрішньовенне введення антихолінергічного засобу перед індукцією анестезії або протягом підтримання анестезії, особливо у випадках, коли є вірогідність переважання вагусного тонусу або коли препарат Пропофол-Ново застосовувати у комбінації з іншими засобами, що можуть спричиняти брадикардію.

Належну увагу слід приділяти пацієнтам з порушеннями метаболізму жирів, а також з іншими станами, що вимагають обережного застосування ліпідних емульсій.

При проведенні електроконвульсивної терапії застосування препарату не рекомендоване.

Як і при застосуванні інших анестетиків, протягом періоду відновлення можливе сексуальне розгальмування.

Подібним чином рідко повідомлялося про випадки метаболічного ацидозу, рабдоміолізу, гіперкаліємії і/або серцевої недостатності, що швидко прогресує (іноді з летальним наслідком) у дорослих, які отримували препарат протягом більше 58 годин у дозах, що перевищували 5 мг/кг/год. Така доза перевищує максимальну дозу 4 мг/кг/год, що нині рекомендована для забезпечення седативного ефекту в умовах реанімації. У таких пацієнтів були головним чином (але не тільки) серйозні травми головного мозку з підвищеним внутрішньочерепним тиском. При серцевій недостатності у таких випадках, як правило, не спостерігалося відповіді на підтримуюче лікування інотропними засобами. Лікарям, якщо це можливо, не слід перевищувати дозу 4 мг/кг/год (якщо можливо, доза не має перевищувати 4 мг/кг/год). При призначенні препарату слід пам’ятати про такі можливі побічні реакції і розглянути питання про зниження дози препарату Пропофол-Ново або переведення на альтернативний седативний засіб при появі перших ознак виникнення таких симптомів. Пацієнтам з підвищеним внутрішньочерепним тиском слід проводити відповідне лікування для підтримання тиску перфузії головного мозку протягом таких змін у лікуванні.

Додаткові застереження

Препарат Пропофол-Ново не містить антимікробних консервантів і може бути сприятливим середовищем для росту мікроорганізмів. Набирати препарат Пропофол-Ново слід в асептичних умовах у стерильний шприц або крапельницю безпосередньо після розкриття ампули або після розгерметизації флакона. Введення слід розпочинати негайно. Асептичні умови слід забезпечити як щодо препарату Пропофол-Ново, так і щодо обладнання для введення протягом iнфузiї. Будь-які препарати або розчини, додані в інфузійну лінію з препаратом Пропофол-Ново, слід вводити якнайближче до місця розташування канюлі. Препарат Пропофол-Ново не можна вводити через мікробіологічний фільтр.

Препарат Пропофол-Ново призначений для одноразового використання у кожного окремого пацієнта. При застосуванні для тривалого підтримання анестезії або забезпечення седативного ефекту при інтенсивній терапії рекомендовано систему для інфузії і резервуар з препаратом Пропофол-Ново через відповідні інтервали часу видаляти і заміняти.

Препарат Пропофол-Ново не рекомендується для застосування новонародженим для індукції і підтримування анестезії. Дані щодо застосування пропофолу не за показаннями вказують на те, що коли діапазон доз для дітей (віком від 1 місяця до 16 років) застосовувати новонародженим, може виникати відносне передозування, що може призводити до пригнічення роботи серця і дихання.

Рекомендується здійснювати моніторинг рівня ліпідів крові, якщо препарат застосовувати пацієнтам з можливим ризиком перевантаження. Якщо моніторинг засвідчує неадекватне виведення ліпідів з організму, застосування пропофолу має бути скореговане відповідно. Якщо пацієнт супутньо одержує інші внутрішньовенні ліпіди потрібно відповідно зменшити їх кількість, беручи до уваги кількість ліпідів, введену інфузійно у складі препарату.

Були отримані повідомлення про випадки метаболічного ацидозу, рабдоміолізу, гіперкаліємії, змін ЕКГ і/або серцевої недостатності, у деяких випадках із летальним наслідкомом, у важкохворих пацієнтів, які одержували препарат для седації у відділеннях інтенсивної терапії. Основні можливі фактори ризику для розвитку описаних подій такі: зменшення постачання кисню до тканин; серйозне неврологічне ушкодження і/або сепсис; високі дози одного або кількох наступних фармакологічних засобів – вазоконстрикторів, стероїдів, інотропних засобів і/або пропофолу. Усі седативні і терапевтичні засоби, які застосовуються у відділеннях інтенсивної терапії (у тому числі пропофол), слід титрувати для підтримання оптимального постачання кисню та гемодинамічних параметрів. Відповідно до встановлених рекомендацій для інших ліпідних емульсій, одноразова інфузія препарату не повинна перевищувати 12 годин. Після завершення процедури або через 12 годин інфузії (незалежно від того, що настане раніше) резервуар та систему для інфузій необхідно знищити і замінити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнтів слід інформувати про те, що анестезія може негативним чином вплинути на здатність виконання процесів, що вимагають навиків, таких як управління автотранспортом або іншою технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами ті інші види взаємодій.

Препарат Пропофол-Ново слід застосовувати при проведенні спинномозкової та епідуральної анестезії, а також разом з лікарськими засобами, що часто застосовують для премедикації, з міорелаксантами, інгаляційними засобами та аналгетиками; фармакологічної несумісності не спостерігалося. Інші дози препарату Пропофол-Ново можуть бути необхідними у випадку, коли загальну анестезію застосовувати як доповнення до методів місцевої анестезії.

Одночасне застосування інших депресантів ЦНС, таких як препарати для премедикації, засоби для інгаляційного наркозу, аналгетики, можуть доповнювати седативний, анестезуючий ефекти пропофолу і пригнічення роботи серця і дихання.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Пропофол (2,6-диізопропілфенол) є короткодіючим засобом для загальної анестезії зі швидким початком дії, що настає приблизно через 30 секунд після введення препарату. Зазвичай відновлення після загальної анестезії відбувається швидко. Механізм дії, як і всіх засобів для загальної анестезії, недостатньо ясний. Однак вважається, що седативний/знеболювальний ефекти пропофолу зумовлені позитивною модуляцією інгібуючої функції нейромедіатора ГАМК через ліганд-керовані ГАМК_А рецептори.

Як правило, при застосуванні препарату Пропофол-Ново для індукції і підтримання анестезії спостерігається зниження середнього артеріального тиску і незначні зміни частоти серцевих скорочень. Однак гемодинамічні показники, як правило, залишаються відносно стабільними протягом періоду підтримання анестезії, а частота виникнення небажаних гемодинамічних змін є низькою.

Хоча після застосування препарату Пропофол-Ново може виникати пригнічення дихання, всі ефекти якісно подібні до тих, що виникають при застосуванні інших анестезуючих засобів для внутрішньовенного введення і легко піддаються контролю у клінічних умовах.

Препарат Пропофол-Ново зменшує церебральний кровотік, внутрішньочерепний тиск і церебральний метаболізм. Зменшення внутрішньочерепного тиску більш виражене у пацієнтів з підвищеними початковими показниками внутрішньочерепного тиску.

Вихід з наркозу відбувається зазвичай швидко, з ясною свідомістю і низькою частотою виникнення головного болю, післяопераційної нудоти і блювання.

Загалом після анестезії препаратом Пропофол-Ново частота виникнення післяопераційної нудоти і блювання менша порівняно з засобами для інгаляційної анестезії. Це може бути пов'язано з менш вираженою здатністю пропофолу викликати блювання.

Препарат Пропофол-Ново при концентраціях, що зазвичай досягаються у клінічних умовах, не пригнічує синтез гормонів кори надниркових залоз.

Фармакокінетика.

Зниження концентрацій пропофолу після болюсного введення дози або після припинення інфузії можна описати за допомогою трикамерної відкритої моделі зі швидким розподілом (період напіврозподілу становить 2-4 хвилини), швидким виведенням (період напіввиведення становить від 30 до 60 хвилин) і повільнішою кінцевою фазою, при якій відбувається перерозподіл пропофолу зі слабкоперфузованої тканини.

Пропофол швидко розподіляється і швидко виводиться з організму (загальний кліренс становить від 1,5 до 2 л/хв). Виведення пропофолу відбувається шляхом метаболізму, головним чином у печінці, внаслідок чого утворюються неактивні кон’югати пропофолу і відповідний йому хінол, що виводяться з сечею.

Якщо препарат Пропофол-Ново застосовувати для підтримування анестезії, його концентрації у крові асимптоматично досягають показників рівноважного стану, відповідного до швидкості введення. Фармакокінетика є лінійною у межах рекомендованих швидкостей проведення інфузії препарату Пропофол-Ново.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості:

біла або майже біла гомогенна емульсія, вільна від твердих частинок і великих масляних крапель. При тривалому стоянні спостерігається незначне пожовтіння.

Несумісність

Міорелаксанти, атракурій і мівакурій не слід вводити через ту саму внутрішньовенну лінію, через яку вводили препарат Пропофол-Ново, без попереднього промивання.

Термін придатності

2 роки.

Після відкриття пляшки препарат слід використати негайно.

Термін придатності розведеної емульсії.

Розведений препарат необхідно використати негайно після приготування.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ⁰С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Упаковка

По 10 мл або 20 мл у пляшці скляній; по 5 пляшок у пачці з картону.

По 50 мл або 100 мл у пляшці скляній; по 1 пляшці у пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ фірма «Новофарм-Біосинтез».

Місцезнаходження

Україна,11700,Житомирська обл.,м. Новоград-Волинський,

вул. Житомирська, 38.