КАФФЕТІН КОЛД®

Склад

діючі речовини: 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, псевдоефедрину 24,6 мг (у вигляді псевдоефедрину гiдрохлориду 30 мг), декстрометорфану гідроброміду 15 мг і кислоти аскорбінової 60 мг;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат; опадрай II синій [спирт полівініловий, частково гідролізований; поліетиленгліколь 3350; титану діоксид (Е 171); тальк (Е 553b); барвник індигокармін (Е 132)].

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: сині, довгасті, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки з рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТX N02B Е51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Каффетін Колд^® – комбінований засіб, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу; чинить аналгезуючу, жарознижувальну, судинозвужувальну дію, усуває симптоми застуди.

Парацетамол чинить аналгетичну, жарознижувальну дію. Механізм дії парацетамолу обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази арахідонової кислоти. Наслідком цього впливу є зниження чутливості до дії таких медіаторів, як кініни і серотонін, що супроводжується підвищенням больового порога. Зниження концентрації простагландинів у гіпоталамусі відповідає за жарознижувальну дію. Не пригнічує агрегації тромбоцитів.

Псевдоефедрин впливає на альфа- і меншою мірою – на бета-адренорецептори. Псевдоефедрин діє опосередковано, шляхом вивільнення норадреналіну з місць накопичення. Стимулюючи альфа-адренорецептори слизової оболонки дихальних шляхів, призводить до звуження судин, зменшує набряк слизової оболонки порожнини носа, гіперемію тканин, полегшує носове дихання. Покращує дренування носових пазух, спричиняє розслаблення гладких м’язів бронхів. Псевдоефедрин може чинити невелику стимулювальну дію на центральну нервову систему, не спричиняє або спричиняє мінімальний синдром відміни у вигляді закладеності носа. Після прийому внутрішньо 60 мг псевдоефедрину закладеність носа усувається протягом 30 хвилин і знов з’являється через 4-6 годин.

Декстрометорфану гідробромід є ненаркотичним депресантом кашлю. Він діє на кашльовий центр, розташований у довгастому мозку, й підвищує поріг чутливості до кашлю. Протикашльова дія декстрометорфану еквівалентна дії кодеїну. Він не чинить аналгетичної або наркотичної дії. У терапевтичних дозах декстрометорфан не пригнічує циліарну активність.

Аскорбінова кислота, яка входить до складу таблеток Каффетін Колд^®, завдяки антиоксидантним властивостям сприяє нормалізації проникності капілярів, бере участь у процесах синтезу стероїдних гормонів і колагену, регенерації тканин, у регуляції ряду окислювально-відновних процесів і вуглеводного обміну, підвищує неспецифічну резистентність організму, у тому числі при респіраторних інфекціях.

Фармакокінетика. Препарат комбінований, тому фармакокінетика не вивчалась.

Клінічні характеристики

Показання

Симптоматичне лікування застудних захворювань та інфекційно-запальних захворювань дихальних шляхів, які супроводжуються болем у горлі, головним та м’язовим болем, гарячкою, набряком слизової оболонки носа та навколоносових пазух, нежитем.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, гострий гепатит, гостра печінкова або ниркова недостатність, тяжкі захворювання печінки або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, епілепсія, тяжка артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, пацієнти з ризиком виникнення дихальної недостатності, легенева недостатність, бронхіальна астма, емфізема легень, пригнічення дихання, цукровий діабет, гіперплазія передміхурової залози з порушенням сечовипускання, феохромоцитома, закритокутова глаукома, безсоння, гіпертиреоз, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, синдром Жильбера, виражена анемія, лейкопенія, зловживання алкоголем, одночасне застосування з бета-блокаторами, трициклічними антидепресантами, тромбоз, схильність до тромбозів, тромбофлебіт. Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення приймання інгібіторів МАО. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 12 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Метоклопрамід і домперидон збільшують швидкість всмоктування парацетамолу, а холестирамін – зменшує.

Парацетамол може збільшити період напіввиведення хлорамфеніколу.

Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути збільшений при тривалому застосуванні парацетамолу, тому ризик кровотеч збільшується.

Вживання препаратів, що індукують мікросомальні ферменти печінки (протисудомні засоби, барбітурати, ріфампіцин і пероральні стероїдні контрацептиви) можуть підсилити обмін речовин парацетамолу, при цьому плазмові концентрації парацетамолу зменшуються, а швидкість виведення збільшується. У пацієнтів, які вживають ці ліки та інші потенційно гепатотоксичні препарати (у т.ч. алкоголь), можливе посилення ризику токсичності парацетамолу (внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату в гепатотоксичні метаболіти, особливо у хворих, які одержують дози парацетамолу вищі за рекомендовані).

Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Псевдоефедрину гідрохлорид, моклобемід: ризик розвитку гіпертензивного кризу; серцеві глікозиди збільшують ризик розвитку аритмії; алкалоїди ріжків збільшують ризик розвитку ерготизму; анорексигенні засоби, окситоцин збільшують ризик гіпертензії.

Псевдоефедрин частково протидіє гіпотензивній дії таких лікарських засобів, як метилдопа, альфа- і бета-адреноблокатори.

Декстрометорфану гідробромід не слід приймати разом з аміодароном, пароксетином, пропафеноном, тіоридазином.

Одночасне застосування флуоксетину і декстрометорфану може призвести до серотонінового синдрому або токсичності від декстрометорфану (нудота, блювання, нечіткість зору, галюцинації).

Одночасне застосування декстрометорфану та інгібіторів МАО може призвести до серотонінового синдрому (нудота, артеріальна гіпотензія, тремор ніг, м’язовий спазм, підвищення температури тіла, навіть зупинка серця).

Галоперидол підвищує токсичність декстрометорфану при їх одночасному застосуванні.

Алкоголь може посилити побічні реакції декстрометорфану.

Аскорбінова кислота: абсорбція аскорбінової кислоти знижується при одночасному застосуванні пероральних контрацептивних засобів, вживанні фруктових або овочевих соків, лужного пиття; аскорбінова кислота при пероральному застосуванні підвищує абсорбцію пеніциліну, тетрацикліну, заліза, знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів, підвищує ризик розвитку кристаллурії при лікуванні саліцилатами. Одночасний прийом вітаміну С і дефероксаміну підвищує тканинну токсичність заліза, особливо в серцевому м′язі, що може призвести до декомпенсації систему кровообігу. Вітамін С можна приймати лише через 2 години після ін′єкції дефероксаміну.

Аскорбінова кислота підвищує загальний кліренс етилового спирту.

Особливості застосування

Не застосовувати інші препарати, що містять парацетамол, оскільки це може призвести до передозування.

Слід запобігати вживання алкоголю й кофеїну при застосуванні Каффетін Колд^®.

З обережністю застосовують препарат особам літнього віку.

Пацієнтам з легкими і помірно вираженими порушеннями зниження функції нирок і печінки можливе призначення препарату тільки під наглядом лікаря.

Враховувати, що у хворих з алкогольним ураженням печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.

Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Не рекомендується прийом препарату пацієнтам із захворюваннями серця, артеріальною гіпертензією, захворюваннями щитовидної залози, підвищеним внутрішньоочним тиском.

З обережністю призначають препарат ослабленим і виснаженим пацієнтам.

У період лікування проводять контроль показників периферичної крові і функціонального стану печінки.

Не перевищувати зазначених доз та тривалості лікування.

Якщо симптоми не зникають, необхідно звернутися до лікаря.

Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин чи подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект.

Аскорбінова кислота як відновник може впливати на результати лабораторних досліджень, наприклад, при визначенні вмісту в крові глюкози, білірубіну, активності трансаміназ, лактатдегідрогенази тощо.

Оскільки аскорбінова кислота чинить легку стимулюючу дію, не рекомендується приймати лікарський засіб наприкінці дня. Одночасний прийом препарату з лужним питтям зменшує всмоктування аскорбінової кислоти, тому не слід запивати таблетки лужною мінеральною водою. Також всмоктування аскорбінової кислоти може порушуватися при кишкових дискінезіях, ентеритах та ахілії. При прийомі високих доз і тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати функцію нирок та рівень артеріального тиску, а також функцію підшлункової залози. Слід з обережністю застосовувати препарат пацінєтам із захворюванням нирок в анамнезі. Не слід призначати великі дози препарату хворим із підвищеним згортанням крові. Оскільки аскорбінова кислота підвищує абсорбцію заліза, їі застосування у високих дозах може бути небезпечним для пацієнтів із гемохроматозом, таласемією, поліцитемією, лейкемією і сидеробластною анемією. Пацієнтам із високим вмістом заліза в організмі слід застосовувати препарат у мінімальних дозах.

Щодо псевдоефедрину: якщо виникають такі побічні реакції як галюцинації, занепокоєння, порушення сну застосування препарату слід припинити.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат протипоказаний у період вагітності і годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При застосуванні препарату можливе зниження психомоторних реакцій, тому пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і інших видах діяльності, що потребують високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози

Дорослі і діти старше 12 років приймають 1 таблетку як одноразову дозу. Застосовують не більше 4 раз на добу. Інтервал між прийомами має бути не менше 4 годин.

Максимальна одноразова доза – 2 таблетки, а максимальна добова доза – 2 таблетки 4 рази на добу протягом 24 годин.

Курс лікування – 2-4 дні.

Печінкова недостатність

Необхідна обережність для пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Ниркова недостатність

Необхідна обережність для пацієнтів з порушеннями функції нирок, особливо, якщо це супроводжується серцево-судинними захворюваннями.

Діти

Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років.

Передозування

У разі передозування кожний активний компонент може спричинити специфічну симптоматику.

Парацетамол – ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли дозу препарату більше 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія) застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Симптоми ураження печінки можуть стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та летальний наслідок. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначались також серцева аритмія та панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку ЦНС – запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтаії; з боку сечовидільної системи – нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

Щодо симптомів передозування пов′язаних з діючою речовиною псевдоефедрину гідрохлорид: симптоми передозування асоційовані переважно з впливом на центральну нервову та серцево-судинну системи, включаючи сонливість, збудження, роздратованість, неспокій, тремор, судоми; тахікардія, відчуття серцебиття, артеріальна гіпертензія; порушення сечовипускання.

Щодо симптомів передозування пов′язаних з діючою речовиною декстрометорфану гідробромід: нудота, блювання, сонливість, запаморочення, атаксія, дратівливість, гіперактивність, сплутаність свідомості, нечіткість зору, ністагм, пригнічення дихання, збудження, психічні розлади.

Щодо симптомів передозування пов′язаних з діючою речовиною кислота аскорбінова: при застосуванні аскорбінової кислоти в дозі понад 1 г на добу можливий розвиток подразнення слизової оболонки травного тракту, нудоти, блювання, печії, діареї. При одноразовому застосуванні надмірних доз препарату можливе виникнення нудоти, блювання, здуття і болю в животі, свербежу, висипання на шкірі, підвищенної збудливості нервової системи.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливі пригнічення інсулярного апарату підшлункової залози (необхідно контролювати її функцію), розвиток циститу, прискорення утворення конкрементів (уратів, оксалатів, цистинових), ушкодження гломерулярного апарату нирок, кристалурія, дистрофія міокарда, порушення обміну цинку, міді, тромбоцитоз, еритроцитопенія, тромбоутворення, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпертромбінемія.

Наслідки передозування аскорбінової кислоти будуть віднесені за рахунок тяжкої печінкової недостатності викликаної передозування парацетамолу.

Лікування: при передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням, або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є не достовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але його максимальний захисний ефект проявляється при його застосуванні протягом 8 годин після передозування. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. У разі необхідності пацієнту внутрішньовенно вводити N-ацетилцистеїн згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.

Побічні реакції

Терапевтичні дози препарату зазвичай добре переносяться. Побічні ефекти зумовлені переважно наявністю у складі препарату парацетамолу. Псевдоефедрин може спричинити збудливість.

Рідко можуть спостерігатися такі побічні явища, що потребують негайної відміни препарату. Алергічні реакції: алергічні реакції включаючи, перехресні реакції, пов′язані з гіперчутливістю, анафілаксія, шкірний свербіж, висип на шкірі і слизових оболонках (звичайно генералізоване еритематозне висипання, кропив’янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), утруднене дихання;

з боку центральної нервової системи: занепокоєння, тремор, безсоння, галюцинації, сонливість, дратівливість, тривожність, головний біль, слабкість; при прийомі високих доз ‒ запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації;

з боку органів зору: нечіткість зору;

шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання, біль в епігастрії, сухість у роті, діарея;

з боку нирок і сечовидільної системи: дизурія;

ураження печінки: підвищення активності «печінкових» ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, порушення функції печінки, жовтяничний колір шкіри та очей, біль у животі, виражена втомлюваність, гепатонекроз (дозозалежний ефект);

з боку органів кровотворення: у поодиноких випадках ‒ тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, анемія, агранулоцитоз, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, синці чи кровотечі;

з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми;

з боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших НПЗЗ;

з боку кістково-м'язової системи: м'язовий спазм;

серцево-судинні порушення: артеріальна гіпертензія, гіпотензія, стенокардія, аритмії, тахікардія.

інші: підвищення температури тіла.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці картонній.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Алкалоїд АД-Скоп’є.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Бульвар Олександра Македонського, 12, Скоп’є, 1000, Республіка Македонія.