Преднизолон-Дарница

Состав:

действующее вещество: prednizolone;
1 мл раствора содержит преднизолона натрия фосфата (в пересчете на 100 % безводный преднизолон) 30 мг;
вспомогательные вещества: этанол 96%; пропиленгликоль; динатрия эдетат, натрия гидрофосфат, додекагидрат; калия дигидрофосфат; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакологическая группа

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Код АТХ Н02А В06.

Преднизолон-Дарница: фотография упаковки

Показания

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит); острый ревматизм; болезнь Аддисона; острая недостаточность коры надпочечников; адреногенитальный синдром; бронхиальная астма; астматический статус; острые и хронические заболевания, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме (повышенная чувствительность к лекарственным средствам, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, повышенная чувствительность к химическим веществам, отек Квинке); гепатит; печеночная кома; гипогликемические состояния; липоидный нефроз; заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз, различные формы лейкозов, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия); болезнь Ходжкина; диффузные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, дерматомиозит, полимиозит, узелковый периартериїд и другие системные васкулиты); кожные заболевания (пузырчатка, экзема, эксфолиативный дерматит, псориаз); заболевания глаз (иридоциклит, увеит, хориоидит); малая хорея, астматический бронхит, нефротический синдром.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, выраженный остеопороз, синдром Кушинга, выраженный остеопороз, глаукома, вирусные заболевания (простой герпес, ветряная оспа, опоясывающий лишай, герпес глаз), психоз, тяжелая артериальная гипертензия, активная форма туберкулеза, системный микоз.
Для внутрисуставных инъекций – инфекции в области ведения.

Способ применения и дозы

Не следует смешивать и одновременно применять преднизолон с другими лекарственными средствами в одной и той же инфузионной системе или в одном шприце.
При внутривенном и внутримышечном введены доза, количество введений и длительность применения определяются индивидуально. Препарат назначают в дозе 30-45 мг внутривенно медленно. Если внутривенное введение невозможно, можно вводить внутримышечно глубоко. При шоковом состоянии 20-100 мг преднизолона вводить в комбинации с норадреналином внутривенно медленно или капельно. После снятия острого состояния при необходимости лечение можно продолжить преднизолоном внутрь в таблетках.
Детям в возрасте 6-14 лет применять преднизолон из расчета 1-2 мг/кг массы тела внутривенно медленно (в течение 3-х минут). В случае необходимости препарат можно ввести повторно через 20-30 минут.
Взрослым доза преднизолона при внутрисуставном введении составляет 30 мг для больших суставов, 10-25 мг – для суставов средней величины и 5-10 мг – для малых суставов. Препарат вводят каждые 3 дня. Курс лечения – до 3-х недель.

Побочные реакции

Развитие тяжелых побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения.
Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом в течение короткого периода риск их возникновения маловероятен.
Инфекции и инвазии: повышение чувствительности к бактериальным, вирусным, грибковым инфекциям и их тяжести с маскировкой симптомов, оппортунистические инфекции.
Система крови и лимфатическая система: повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Масса лимфоидной ткани уменьшается. Может повышаться свертываемость крови, гиперкоагуляция, приводящая к тромбозам, тромбоэмболии.
Эндокринная система и метаболизм: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста у детей и подростков, нарушение менструального цикла, нарушение выработки половых гормонов (аменорея), постклимактерические кровотечения, кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральных сахароснижающих препаратах, гиперлипидемия, отрицательный баланс азота и кальция, повышение аппетита, нарушение минерального и электролитного баланса, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия; возможно возникновение задержки жидкости и натрия в организме.
Психические нарушения: раздражительность, эуфобия, депрессия, склонность к суициду, бессонница, лабильное настроение, повышение концентрации, психологическая зависимость, мания, галлюцинации, обострение шизофрении, деменция, психозы, тревожность, нарушение сна, эпилептические приступы, когнитивная дисфункция (включая амнезию и нарушение сознания).
Нервная система: периферические нейропатии, парестезии, головокружение, головная боль, вегетативные расстройства, повышение внутричерепного давления, сопровождается рвотой.
Органы зрения: увеличение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, катаракта, утончение роговицы и склеры, обострение глазных вирусных и грибковых инфекций, экзофтальм.
Сердечно-сосудистая система: у больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубца, что может привести к разрыву сердечной мышцы; артериальная гипо - или гипертензия, брадикардия, аритмия, асистолия (вследствие быстрого введения препарата), атеросклероз, тромбоз, васкулит, сердечная недостаточность, периферические отеки.
Иммунная система: аллергические реакции, включающие анафилактический шок с летальным исходом, ангионевротический отек, аллергический дерматит, изменение реакций на кожные пробы, рецидив туберкулеза, иммуносупрессия.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, метеоризм, неприятный привкус во рту, диспепсия, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация желчного пузыря, желудочное кровотечение, местный илеит и язвенный колит.
В период применения препарата может наблюдаться повышение АлТ, АСТ и щелочной фосфатазы, что обычно не является важным, и обратимое после отмены препарата.
Кожа: замедление регенерации, атрофия кожи, появление гематом и атрофических полосок кожи (стрии), телеангиэктазии, угревая сыпь, акне, гирсутизм, микрокровоизлияния, экхимоз, пурпура, гипо - или гиперпигментация, постстероидный панникулит, характеризующийся
появлением еритематозу, горячих подкожных утолщений в течение 2-х недель после отмены препарата, саркома Капоши.
Костно-мышечная система: проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мышечная слабость, атрофия, миопатия, переломы позвоночника и костей, асептический остеонекроз.
Мочевыделительная система: повышение риска возникновения уратов, увеличение количества лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.
Общие: недомогание, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах, недостаточность надпочечников, что приводит к артериальной гипотензии, гипогликемия и летальные последствия в стрессовых ситуациях, таких как хирургическое вмешательство, травма или инфекция, если доза преднизолона не увеличили.
При внезапной отмене препарата возможен синдром отмены, тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников, наблюдается головная боль, тошнота, боль в брюшной полости, головокружение, анорексия, слабость, изменения настроения, летаргия, жар, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит, болезненный зуд кожи, потеря массы тела. В более тяжелых случаях – тяжелые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, летальные последствия.
Реакции в месте введения: боль, жжение, изменение пигментации (депигментация, лейкодерма), атрофия кожи, стерильные абсцессы, редко – липоатрофия.

Передозировка

В случае передозировки возможны тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной недостаточности, остановка сердца, гипокалиемия, повышение артериального давления, судороги мышц, гипергликемия, тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль, возможно развитие симптомов гиперкортицизма: увеличение массы тела, развитие отеков, артериальная гипертензия, глюкозурия. У детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления.
Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия, при необходимости – коррекция электролитного баланса. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат нельзя применять. В период кормления грудью применение препарата следует прекратить.

Дети

Применяют детям от 6 лет. Дозы и длительность терапии врач определяет индивидуально в зависимости от возраста и тяжести течения заболевания. При длительном применении у детей возможно замедление роста, поэтому необходимо ограничиваться применением минимальных доз по определенным показаниям в течение кратчайшего времени. Польза от лечения должна превышать возможный риск возникновения побочных эффектов.

Особенности применения

При инфекционных заболеваниях и латентных формах туберкулеза препарат следует назначать только в комбинации с антибиотиками и противотуберкулезными средствами.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам разных возрастных групп.
В случае необходимости применения преднизолона на фоне приема пероральных гипогликемизирующих препаратов или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних. Больным тромбоцитопенической пурпурой препарат применяют только внутривенно.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, недостаточности надпочечников, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон. Если после окончания лечения преднизолоном наблюдается функциональная недостаточность надпочечников, следует немедленно возобновить применение препарата, а уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу нужно уменьшать на 2-3 мг в течение 7-10 дней). Из-за опасности развития гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном в течение нескольких месяцев, всегда следует начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни).
Следует особенно тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и риска развития субкапсулярной катаракты.
Во время лечения, особенно длительного, необходим надзор окулиста.
При указаниях на псориаз в анамнезе преднизолон в высоких дозах применяют с особой осторожностью. Если в анамнезе были судороги, преднизолон следует применять только в минимальных эффективных дозах.
С особой осторожностью препарат следует применять при мигрени, наличии в анамнезе данных о некоторые паразитарные заболевания (особенно при амебиазе).
Детям преднизолон назначают с особой осторожностью.
С особой осторожностью назначают при иммунодефицитных состояниях (в том числе при СПИДЕ или ВИЧ-инфекции).
Также с осторожностью назначают после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, разрыв сердечной мышцы).
С особой осторожностью назначают при печеночной недостаточности, состояниях, которые обусловливают возникновение гипоальбуминемии, ожирении III-IV степени.
Женщинам во время менопаузы необходимо проходить обследование по поводу возможного возникновения остеопороза.
При лечении глюкокортикоидами в течение длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертываемости крови, рентгенологический контроль позвоночника.
Перед началом лечения глюкокортикоидами следует провести тщательное обследование пищеварительного тракта для исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Пациентам, которые лечатся преднизолоном, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антикоагулянты: при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение преднизолона потенцирует тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).
Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты:
Одновременное применение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность образования язв слизистой оболочки желудка.
Преднизолон уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы преднизолона при длительном одновременном применении.
Гипогликемические препараты: преднизолон частично подавляет гипогликемический эффект пероральных сахороснижающих средств и инсулина.
Индукторы печеночных ферментов, например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и рифампицин, увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза.
Ингибиторы СУРЗА4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоканозол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и олеандомицин, увеличивают элиминацию и уровень преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные эффекты преднизолона.
Эстрогены могут потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм.
Не рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, которые применяют пероральные контрацептивы, способствуют не только увеличению периода полувыведения, но и развитию атипичного иммуносупрессивного эффекта преднизолона.
Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий.
Амфотерицин, диуретики и слабительные средства: преднизолон может увеличивать выведение калия из организма у пациентов, получающих одновременно эти препараты.
Иммунодепрессанты: преднизолон имеет аддитивные иммуносупрессивные свойства, которые могут вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных побочных реакций при одновременном приеме с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из них можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями.
Глюкокортикоиды улучшают эффективность других противорвотных средств, применяемых параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами и вызывают рвоту.
Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме крови при их одновременном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме крови повышается.
Иммунизация: глюкокортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами может увеличить риск развития вирусных заболеваний. В течение терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.
Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией gravis.
Другие: сообщалось о двух серьезных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, которые получали доксакариума хлорид и преднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменьшать эффект соматотропина.
Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, пенкурониум).
При одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще. Совместное применение может вызывать увеличение концентрации других препаратов в плазме крови.
Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект преднизолона.
Сердечные гликозиды – усиливается риск развития гликозидної интоксикации.
При одновременном применении преднизолона с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Преднизолон – синтетический водорастворимый глюкокортикоид с быстрым проявлением фармакологических эффектов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммуносупрессивное действие.
При применении преднизолона эффекты препарата реализуются через стабилизацию клеточных мембран, торможение накопления макрофагов, уменьшение миграции лейкоцитов, снижение проницаемости капилляров, препятствуют образованию отеков. Преднизолон угнетает фагоцитоз, влияет на метаболизм арахидоновой кислоты, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Иммуносупрессивное действие преднизолона обусловлена угнетением активности Т- и В-лимфоцитов, снижением содержания комплемента в крови, а также угнетением продукции и эффектов интерлейкина-2. Оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови. Проявляет некоторую минералокортикоидную активность, увеличивает реабсорбцию в почечных канальцах Na+ и жидкости, повышает выведение из организма K+ и Ca2+, особенно при повышении их уровня в плазме крови.
Преднизолон подавляет синтез и секрецию гипофизом адренокортикотропных гормонов и вторично – глюкокортикостероидов надпочечниками.
Фармакокинетика.
Преднизолон натрий фосфат после внутривенного введения быстро обнаруживается в тканях организма. Максимальная концентрация свободного преднизолона в плазме крови при внутривенном введении достигается через 10 минут, при внутримышечном введении – через 60 минут.
Препарат подвергается биотрансформации почти во всех тканях организма, главным образом в печени с образованием биологически неактивных соединений, однако эти процессы происходят медленнее по сравнению с биотрансформацией собственных кортикостероидов организма. Неактивные метаболиты образуют парные соединения с серной и глюкуроновой кислотами и в этой форме выделяются почками. Примерно 20 % препарата выводится из организма в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) – около 3 часов.

Несовместимость

Преднизолон нельзя смешивать и применять одновременно с другими препаратами в одной и той же инфузионной системе или в одном шприце. При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок. Несовместим с аэрозолями симпатомиметических средств для лечения бронхиальной астмы у детей (опасность развития паралича дыхания).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка

По 1 мл в ампулах; по 3 ампулы в контурной ячейковой упаковке и в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в холодильнике (при температуре от 2 ° С до 8 ° С).
Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Преднизолон нельзя смешивать и применять одновременно с другими препаратами в одной и той же инфузионной системе или в одном шприце.
При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.
Несовместим с аэрозолями симпатомиметических средств для лечения бронхиальной астмы у детей (опасность развития паралича дыхания).

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 3 или по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.